Die Erfindung betrifft neue, phospholipidhaltige Zusammensetzungen, die neben den entsprechenden Phospholipiden als Verfestigungsmittel Palatinit enthalten, gegebenenfalls einen oder mehrere Hilfsstoffe enthalten, sowie ein Verfahren zu ihrer Herstellung. Die Zusammensetzung kann als feste orale Darreichungsform verwendet werden.

Die Phospholipide kommen in der Natur in großem Umfang vor und können aus tierischen und pflanzlichen Materialien gewonnen werden. Hauptquellen sind Eier (Eilecithin) und Soja (Sojalecithin), Ölsaaten und Ölfrüchte, wie z.B. Kokosnuß-Kopra, Palmkerne, Erdnüsse, Raps, Sonnenblumenkerne, Ölpalmen und Oliven. Die Phospholipide fallen überwiegend bei der Gewinnung der pflanzlichen Öle als Nebenprodukt an. Dabei wird durch die sogenannte Entschleimung des Pflanzenöls, die durch Einleiten von geringen Mengen Wasserdampf oder von Wasser bei höheren Temperaturen in das Rohöl erfolgt, eine viskose Masse gewonnen. Dieser sogenannte Lecithinschlamm hat je nach Herkunft unterschiedliche Zusammensetzung:

14 - 36 Gew.-% Pflanzenöl

27 - 57 Gew.-% Wasser

59 - 8 Gew. -% Phospholipide.

Durch Trocknung des Lecithinschlamms in einem Verdampfer bei höheren Temperaturen (80ºC) über einen längeren Zeitraum (ab 6 - 12 Stunden) oder bei 100ºC im Dünnschichtverdampfer mit kürzerer Verweilzeit erhält man das handelsübliche Rohlecithin.

Wichtigstes Rohlecithin ist das Sojalecithin, welches nach der Trocknung ca.

52 Gew.-% Phospholipide

35 Gew.-% Öle und Fettsäuren

10 Gew.-% Glykolipide und Zucker

2 Gew.-% unverseifbare Anteile

1 Gew.-% Wasser

enthält.

Durch Behandlung mit entsprechenden Lösungsmitteln z.B. Aceton, kommt man zu den sogenannten entölten Phospholipiden (bzw. entöltem Rohlecithin, welches nur noch geringe Mengen an Öl und sonstigen Begleitlipiden enthält). Die gewonnenen Lecithinfraktionen haben je nach Herkunft unterschiedliche Phospholipid-Zusammensetzungen:

Ca. 30 % Phosphatidylcholin

1 - 2 % Lysophosphatidylcholin

22 % Phosphatidylethanolamin

1 - 2 % Lysophosphatidylethanolamin

3 - 4 % Phosphatidylserin

18 % Phosphatidylinosit

13 % Phytoglykolipide

2 % Phosphatidsäure

8 % Begleitlipide

73 % Phosphatidylcholin

5 - 6 % Lysophosphatidylcholin

15 % Phosphatidylethanolamin

2 - 3 % Lysophosphatidylethanolamin

1 % Phosphatidylinosit

2 - 3 % Sphingomyelin

1 % Plasmalogen

30 - 32 % Phosphatidylcholin

3 % Lysophosphatidylcholin

30 - 32 % Phosphatidylethanolamin

3 % Lysophosphatidylethanolamin

14 - 18 % Phosphatidylinosit

1 % Lysophosphatidylinosit

10 % Phytoglykolipide

1 % Phosphatidsäure

2 - 3 % Begleitlipide

32 - 39 % Phosphatidylcholin

1 - 2 % Lysophosphatidylcholin

14 - 17 % Phosphatidylethanolamin

2 % Lysophosphatidylethanolamin

21 - 27 % Phosphatidylinosit

1 % Lysophosphatidylinosit

15 - 28 % Begleitlipide

Die einzelnen Lecithine können auch nach bekannten Verfahren gereinigt werden und die entsprechenden Phospholipide in die einzelnen Bestandteile, wie Phosphatidylcholin, Phosphatidylethanolamin, Phosphatidylinosit, Phosphatidylserin, Phosphatidylglycerol, Lysophosphatidylcholin, Lysophosphatidylethanolamin, Lysophosphatiylserin, Lysophosphatidylglycerol, aufgetrennt werden oder auch olefinische Gemische hergestellt werden.

Die sehr unterschiedlich zusammengesetzten Phospholipidgemische, angefangen vom Lecithinnaßschlamm, Rohlecithin, entöltem Lecithin bis zu definierten, zusammengesetzten Phospholipidgemischen oder sogar den reinen Phospholipiden, wie z.B. Phosphatidylcholin, besitzen sehr stark voneinander abweichende physikalische Eigenschaften. Die Phospholipidgemische besitzen eine sehr unterschiedliche Konsistenz von flüssig bis zähplastisch. Die Plastizität des Lecithins steigt mit seinem Reinheitsgrad, d. h. mit zunehmendem Phosphatidylcholingehalt und abnehmendem Ölgehalt.

Da Lecithin und in zunehmendem Maße hochreines Lecithin bekanntlich als sehr stark viskose, pastenähnliche Masse zur Verfügung steht, bereitet die Bearbeitung wegen der Zähflüssigkeit des Lecithins erhebliche Schwierigkeiten. Das Lecithin ist schwer dosierbar und bleibt wegen seiner zähflüssigen Konsistenz an den Geräten, mit denen es in Berührung kommt, kleben, so daß die verbleibenden Rückstände eine häufige und aufwendige Reinigung der Geräte erfordern.

Vielfach begnügt man sich daher damit, aus dem Rohlecithin durch Zusatz von Hilfsstoffen dickflüssige oder pastöse Präparate für die entsprechende Anwendung herzustellen.

Bei der Verwendung von Reinlecithin bzw. besonders hochreinem Lecithin tritt insbesondere das Problem auf, daß die zunehmende Reinheit des Lecithins eine zunehmende Schwerlöslichkeit des Lecithins zur Folge hat.

Als weiteres Erschwernis kommt die Hygroskopizität des hochreinen Lecithins hinzu, die eine Vermischung oder einen Überzug des hochreinen Lecithins mit fettähnlichen, wachsartigen Substanzen praktisch unmöglich macht.

Es sind daher vielfach Versuche unternommen worden, Lecithin in Formen zu überführen, die eine einfachere Verarbeitung gestatten.

So wird in US-A-2 057 695 ein Verfahren zur Herstellung von gepulverten, ölfreien Phosphatidprodukten beschrieben, die im Endprodukt einen sehr hohen Lecithingehalt aufweisen. Hierbei wird Rohphosphatid durch mehrfache Extraktion mit Aceton entölt, das ölfreie Produkt mit Wasser versetzt, der Rückstand an gelöstem Material entfernt und die verbleibene wäßrige Phosphatidemulsion durch Sprüh- oder Rollentrodcknung weiter getrocknet. Dabei können Zusätze von Zucker zugegeben werden. Die ölfreie, wäßrige Lecithinlösung, die einen sehr hohen Wassergehalt aufweist (etwa 20 bis 50-fache Menge), wird anschließend direkt mit einem Stabilisator, wie etwa Salicylsäure, vermischt und kann dann anschließend getrocknet werden. Bei Zuckerzusatz, etwa Saccharose, kann ein Phospholipidgehalt von max. 60 % erreicht werden.

In US-A-3 012 888 werden ölfreie Phosphatidprodukte beschrieben, die 1 - 5 % Monosaccharid enthalten und erhalten werden, indem man eine 40 %ige Lösung des entsprechende Monosaccharids zu Rohlecithin gibt, auf 60 - 70º C erhitzt bis eine homogene Masse erhalten wird, anschließend im Vakuum trocknet und das Öl mit Aceton entfernt. Zuletzt erfolgt eine Entfernung der Rückstandslösung im Vakuum. Ziel der Anmeldung ist die Herstellung von lagerstabilen Phosphatidprodukten, ausgehend von wäßrigen Lösungssystemen. Bei der Verwendung von nichtreduzierenden Zuckern werden keine befriedigenden Ergebnisse erhalten.

In der DE-B-642 932 wird ein technisches Verfahren zum Trocknen von Lecithin sowie ein anschließender Überzug mit wachsähnlichen Substanzen beschrieben, wogegen in der DE-B-973 741 nach Entölen mit Aceton eine Trocknung durch Wärmezerkleinerung stattfindet.

Die DE-B-508 353 (US-A-1 776 721) enthält technische Anweisungen für das Vermischen von Lecithin mit Mehl oder Mehlprodukten.

US-A-1 988 050 beschreibt eine Mischung aus Phospholipiden (Lecithin) und Getreidekeimen, die mit Alkohol entölt bzw. getrocknet wird. In US-A-2 632 705 wird dem Lecithin außer Getreidemehl noch Fettsäureester Zugesetzt.

In US-A-2 430 553 wird rohes Lecithin mit wäßriger Zuckerlösung versetzt, in einem Zweibad-Verfahren entölt und getrocknet. Erhalten werden Produkte, die nur einen geringen Lecithingehalt aufweisen.

US-A-2 447 726 beschreibt ein Vermengen von Lecithin mit Gelose, einem reduzierenden Zucker, der aus 'Irish moss' gewonnen wird und US-A-2 708 631 eine Lösung von maximal 20 % Lecithin in Dextrose.

US-A-2 973 381 beschreibt eine Zusammensetzung aus Phospholipid und Tocopherol (Vitamin E), während in US- A-3 480 544 Phospholipide und SiO&sub2; miteinander vermengt werden.

In US-A-2 929 723 werden flüssige Aromate mit Hilfe von Lecithin (0,1 - 5 %) in feste Produkte überführt.

Alle bisherigen Verfahren haben den Nachteil, daß entweder nur geringe Lecithingehalte im Produkt vorliegen oder eine aufwendige Produktherstellung notwendig ist. Zudem ist die Konsistenz des Produktes oft nicht befriedigend.

Chem. Abstr. 109 (19):169028v beschreibt die Verwendung einer Mischung von α-D-Glucopyranosyl-1,6-mannit und α-D-Glucopyranosyl-1,6-sorbit als Süßstoff in Bonbons, Kaugummis und Keksen.

Aufgabe der vorliegenden Erfindung ist es deshalb, einen Zusatzstoff und eine Methode zu finden, bei der Phospholipidgemische unterschiedlicher Ausgangssubstanzen in Produkte überfuhrt werden, die auch einen hohen Phosphatidylcholingehalt aufweisen können und deren Konsistenz durch die Wahl des Zusatzstoffes sowie dessen Menge gesteuert werden kann.

Diese Aufgabe wird gelöst durch eine phospholipidhaltige Zusammensetzung, die Zucker als Verfestigungsmittel und übliche Hilfsstoffe enthält, dadurch gekennzeichnet, daß eine 1:1 Mischung von Glucopyranosido-1,6-mannit und Glycopyranosido-1,6-sorbit in einem Gewichtsverhältnis von Phospholipid:Mischung von Mannit und Sorbit von 1:20 bis 20:1 als Zucker vorhanden ist.

Überraschenderweise konnte nun gefunden werden, daß es möglich ist, Palatinit einen nicht-reduzierenden Zucker mit hochreinem Lecithin zu mischen und dabei Produkte zu erhalten, die eine äußerst feste Konsistenz aufweisen und nicht klebrig sind.

Es ist ebenso überraschend, daß die Mischung von Mannit und Sorbit mit Lecithin ohne die sonst üblichen Antiklebemittel direkt vermischt werden kann und die klebrigen Eigenschaften des Lecithins sowie seine große Hygroskopizität, die ansonsten für eine effektive Verarbeitung sehr hinderlich ist, mittels des Palatinits vollständig neutralisieren kann, sodaß in einem einstufigen Verfahren feste, sehr gut handhabbare und stabile Produkte entstehen. Dabei kann die Konsistenz des Produktes über das Verhältnis Palatinit zu Phospholipid von pastös bis sehr fest gesteuert wenden kann. Das Verhältnis von Phospholipiden:Palatinit beträgt 1:20 bis 20:1, vorzugsweise 4:1 bis 20:1.

Palatinit ist ein nicht-reduzierender Zucker und die Handelsbezeichnung für eine hydrierte Isomaltulose, die aus einem 1:1-Gemisch von Glucopyranosido-1,6-mannit und Glucopyranosido-1,6-sorbit besteht und einen Reinheitsgrad von > 99 % aufweist (J.S. Hoeven, Caries Res., 13 (1979), S. 301).

Die Gemische können natürlich vorkommende oder synthetische Phospholipide enthalten.

Als phospholipidhaltige Ausgangsgemische können alle Produkte eingesetzt werden, wobei der Phospholipidgehalt von 5 - 98 % variieren kann, wie z.B.

Ei-Lecithin (ca. 80 % Phosphatidylcholin, Rest andere Phospholipide)

Soja-Lecithin (ca. 77 % Phospholipide, 13 % Phytoglykolipide, 2 % Phosphatidylsäure, 8 % Begleitlipide)

oder hochreine Phospholipide mit bis zu 96 % Phosphatidylcholingehalt. Ebenso können auch Phospholipidgemische anderer Zusammensetzung eingesetzt werden. Die Phospholipidfraktionen können nach an sich bekannten Verfahren gemäß DE-A-30 47 048, DE-A-30 47 012 und DE-A-30 47 011 aus Sojabohnen, Raps, Sonnenblumenkernen und anderen Ölfrüchten und Ölsaaten, bevorzugt jedoch aus Sojabohnen, gewonnen werden.

Als Hilfsstoffe, beispielsweise zur Geschmacksverbesserung, können die üblichen Aromastoffe, wie z.B. Vanillin, Anis, Karamel, Schokolade, Malz, Pfefferminzöl oder auch Fruchtaromen, wie etwa Banane, Orange, Himbeere oder Gemisch derselben, eingesetzt werden.

Ebenso können auch Süßstoffe, beispielsweise Natriumcyclamat, Saccharin, Xylit, Rohrzucker (Saccharose), Glucose, Fructose oder Maltose oder andere Süßstoffderivate benutzt werden. Es ist auch möglich, mehrere der o.g. Hilfsstoffe zu kombinieren, um so die geschmacklich gewünschte Zusammensetzung herstellen zu können. Der Anteil an Hilfsstoffen in der Zusammensetzung kann bis zum 5 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht, betragen.

Die Produkte können nach üblichen Methoden zu Körnern, Granulaten, Riegeln, Kautabletten etc. verarbeitetet oder in andere Formen überführt werden, die eine problemlose Weiterverarbeitung erlauben.

Das Gemisch Lecithin bzw. Phospholipide / Palatinit kann hergestellt werden, indem eine Lecithinlösung erzeugt wird, diese mit der entsprechenden Menge an Palatinit oder Palatinitlösung vermischt wird und die Mischung anschließend im Walzenstuhltrockner oder Sprühtrockner von anhaftendem Lösungsmittel befreit wird.

Überraschend ist es aber auch möglich die Zusammensetzung herzustellen, indem man in der Wärme eine Schmelze der Mischung von Mannit und Sorbit zu Lecithin oder Phospholipiden hinzufügt und nach üblichen Methoden solange durchmischt, bis eine homogene Masse entstanden ist. Dieser homogenen Phase können dann die üblichen Aromastoffe, wie z.B. Vanillin, Anis, Karamel, Schokolade, Malz, Pfefferminzöl oder auch Fruchtaromen, wie etwa Banane, Orange, Himbeere oder Gemische derselben zugesetzt werden.

Ebenso können auch Süßstoffe, etwa Natriumcyclamat, Saccharin, Xylit, Rohrzucker (Saccharose), Glucose, Fructose oder andere Süßstoffderivate oder entsprechende Kombinationen zugesetzt werden.

Die gesamte Masse kann nach ihrer Homogenisierung in der Wärme plastisch verformt oder nach Abkühlen zu Körnern, Granulaten, Riegeln, Tabletten etc. verarbeitet oder auch in andere Formen überführt werden, die eine problemlose Weiterverarbeitung gestatten.

Die Zusammensetzung ist bei Temperaturen von 50ºC bis 80ºC plastisch, so daß es bevorzugt ist, die Zusammensetzung bei diesen Temperaturen durch Mischen der Bestandteile herzustellen, als auch in orale Darreichungsformen zu überführen. Die Zusammensetzung wird vorzugsweise als orale Darreichungsform verwendet. Sie kannn dabei auch als Trägersubstanz für oral zu verabreichende Arzneimittel, d. h. pharmazeutisch wirksame Substanzen dienen.

Orale Darreichungsformen sind z.B. Granulate, Tabletten, Kautabletten, Riegel/Bonbons, filmüberzogene Tabletten und gefüllte harte Gelatinekapseln.

Die Erfindung wird durch die nachstehenden Beispiele näher beschrieben:

Gereinigtes Sojalecithin (ca. 76 % Phosphatidylcholin) 3947 g

Palatinit 2008 g

Vanillin 45 g

Das gereinigte Sojalecithin wird bei 80ºC nach üblicher Weise geknetet und die 140ºC-heiße Palatinit masse zugegeben. Nachdem das Gemisch eine Temperatur von 80ºC erreicht hat, wird Vanillin zugegeben und solange geknetet, bis eine homogene Masse entstanden ist. Das Produkt kann in der Wärme plastisch verformt oder nach Abkühlen zu Körnern, Granulaten, Riegeln, Kautabletten etc. verarbeitet werden, wobei ggfs. noch pharmazeutisch wirksame Substanzen eingearbeitet werden können, so daß die Zusammensetzung als Trägermaterial verwendet wird.

Gereinigtes Sojalecithin (ca. 76 % Phosphatidylcholin) 6579 g

Palatinit 3346 g

Vanillin 75 g

Herstellung analog Beispiel 1.

Es entsteht ein festes Produkt.

Gereinigtes Sojalecithin (ca. 76 % Phosphatidylcholin) 2831 g

Palatinit 1145 g

Vanillin 24 g

Herstellung analog Beispiel 1.

Es entsteht ein festes Produkt.

Gereinigtes Sojalecithin (ca. 76 % Phosphatidylcholin) 3875 g

Palatinit 1078 g

Vanillin 47 g

Herstellung analog Beispiel 1.

Es entsteht ein festes Produkt.

Gereinigtes Sojalecithin (ca. 76 % Phosphatidylcholin) 188,5 g

Palatinit 10,0 g

Vanillin 1,5 g

Herstellung analog Beispiel 1.

Es entsteht eine Masse mit sehr zähfließenden, pastösen

Eigenschaften, die jedoch nicht klebrig ist.

Hochreine Phospholipide (bis 98 % Phosphatidylcholin) 75,27 g

Palatinit 23,98 g

Vanillin 0,75 g

Herstellung analog Beispiel 1.

Es entsteht ein festes Produkt.

Hochreine Phospholipide (bis 98 % Phosphatidylcholin) 57,57 g

Palatinit 41,73 g

Vanillin 0,70 g

Herstellung analog Beispiel 1.

Es entsteht ein festes Produkt.

Hochreine Phospholipide (bis 98 % Phosphatidylcholin) 81,41 g

Palatinit 18,11 g

Vanillin 0,48 g

Herstellung analog Beispiel 1.

Es entsteht ein festes Produkt.

Hochreine Phospholipide (bis 98 % Phosphatidylcholin) 90,25 g

Palatinit 9,01 g

Vanillin 0,74 g

Herstellung analog Beispiel 1.

Es entsteht ein Produkt. mit sehr zähfließender, pastöser Konsistenz, das jedoch nicht klebirg ist.

Hochreine Phospholipide (bis 98 % Phosphatidylcholin) 92,43 g

Palatinit 7,02 g

Vanillin 0,45 g

Herstellung analog Beispiel 1.

Das Produkte hat die gleichen Eigenschaften wie in Beispiel 9.

Diese entsprechen den Beispielen 1 bis 5, in denen das Vanillin aber durch gleiche Menge an Xylit und Vanillin im Verhältnis 1 : 1 ersetzt wird. Es werden Produkte mit den gleichen Eigenschaften wie in den Beispielen 1 bis 5 erhalten.

Diese entsprechen den Beispielen 6 bis 10. Das Vanillin wird durch die gleiche Menge an Anis ersetzt. Es entstehen Produkte mit den Eigenschaften der Beispiele 6 bis 10.

Phospholipid-Palatinit -Produkt (z.B. aus Beispiel 2 oder 12) 1440 g

Palatinit pulverisiert 315 g

Siliciumdioxid 45 g

Das fertige, feste Produkt aus Beispiel 2 wird nach üblichen Verfahren zu einem rieselfähigen Granulat gemahlen und anschließend mit dem Palatinit -Pulver und dem SiO&sub2; gemischt. In einer üblichen Tablettenpresse werden Kautabletten mit 16 mm Durchmesser (Gewicht 1,5 g) und solche mit 22 mm Durchmesser (Gewicht 2,5 g) gepreßt.

Phospholipid-Palatinit -Produkt (z.B. aus Beispiel 2 oder 12) 800 g

Palatinit pulverisiert 160 g

Siliciumdioxid 25 g

Karamel-Aroma 15 g

Herstellung von Kautabletten analog Beispiel 21.

Phospholipid-Palatinit -Produkt (z.B. aus Beispiel 2 oder 12) 527 g

Palatinit pulverisiert 160 g

Siliciumdioxid 25 g

Feinpulvriges Glyceridgemisch 15 g

Herstellung von Kautabletten analog Beispiel 21.

Phospholipid-Palatinit -Produkt (z.B. aus Beispiel 2 oder 12) 777 g

Pulverisierte Fructose 117 g

Siliciumdioxid 25 g

Kakao pulverisiert 75 g

Vanillin 6 g

Herstellung von Kautabletten analog Beispiel 21.

Phospholipid-Palatinit -Produkt (z.B. aus Beispiel 2 oder 12) 777 g

Palatinit pulverisiert 72 g

Pulverisierte Fructose 10 g

Siliciumdioxid 25 g

Sahne-Aroma 20 g

Vanillin 6 g

Herstellung von Kautabletten analog Beispiel 21.

Für die Beispiele 26 - 29 wurde ein Sojalecithin der folgenden Zusammensetzung verwendet:

35 % Phosphatiylcholin

26 - 33 % sonstige Phospholipide und andere Begleitstoffe

32 -39 % Öl

Lecithin (35 % Phosphatidylcholin) 715 g

Palatinit 1760 g

Vanillin 25 g

Lecithin (35 % Phosphatidylcholin) 1072 g

Palatinit 1403 g

Vanillin 25 g

Lecithin (35 % Phosphatidylcholin) 3500 g

Palatinit 2440 g

Vanillin 60 g

Lecithin (35 % Phosphatidylcholin) 3330 g

Palatinit 630 g

Vanillin 40 g

Die Produkte der Beispiele 26 - 29 sind fest.

In jedem der Beispiele 30 bis 33 wird eine der weiter unten aufgeführten Mischungen verwendet.

Hochgereinigtes Phospholipid (bis zu 98 % Phosphatidylcholin) 1.400 g

Palatinit 600 g

Gereinigtes Sojalecithin (ca. 76 % Phosphatidylcholin) 1.400 g

Palatinit 600 g

Lecithin (35 % Phosphatidylcholin) 1.400 g

Palatinit 600 g

1. Grundsubstanz (I, II oder III) 1.944,00 mg

2. Vitamin A 500.000 IU/g (Retinolacetat) 4,00 mg

3. Vitamin B&sub1; (Thiaminchlorid x HCl) 0,25 mg

4. Vitamin B&sub2; (Riboflavin) 1,00 mg

5. Vitamin B&sub6; (Pyridoxine x HCl) 1,00 mg

6. Vitamin B&sub1;&sub2; (Cyanocobaltamin) 1,00 ug

7. Vitamin C 50,00 mg

8. Vitamin D, 100.000 IU/g (Colecalciferol) 2,00 mg

9. Vitamin E (50 %) (Tocopherolacetat) 1,00 mg

10. Nikotinamid 10,00 mg

11. Folsäure 0,25 mg

12. Palatinit PF 556.00 mg

13. Vanillin DAB 8 17,00 mg

14. Kollidon 25 143,00 mg

15. Syloid 244 29,00 mg

16. Natriumchlorid 0,60 mg

17. Aerosil R972 29,00 mg

18. Aspartam 0,60 mg

19. Stearinsäure 57,00 mg

20. Aprikosenaroma 14,50 mg

Die Substanzen werden zusammengemischt und in biplanare Kautabletten mit einem Durchmesser von 25 mm und einem Gewicht von 2,86 g mit Hilfe einer Tablettenpresse gepreßt.

Folgende Substanzen werden der Mischung von Beispiel 1 zugefügt:

1. Kupfer (II) Sulfat 0,50 mg

2. Mangan (II) Sulfat 0,20 mg

3. Eisen (II) Sulfat 20,00 mg

4. Kobalt (II) Sulfat 0,40 mg

5. Magnesiumcarbonat 20,00 mg

6. Zinkoxyd 0,05 mg

7. Calciumhydrogenphosphat 98,85 mg

Die gesamte Mischung wird danach zu biplanaren Kautabletten mit einem Durchmesser von 25 mm und einem Gewicht von 3,0 g mit Hilfe einer Tablettenpresse gepreßt.

1. Grundsubstanz (I, II oder III) 1.000,00 mg

2. Alugel (getrocknetes Aluminiumhydroxydgel, Giulini-Chemie, Ludwigshafen) 505,00 mg

3. Palatinit PF 407,00 mg

4. Entfettetes Milchpulver 500,00 mg

5. Natriumcyclamat 3,00 mg

6. Kollidon 25 50,00 mg

7. Syloid 244 20,00 mg

8. Pfefferminzessenz 5,00 mg

9. Magnesiumstearat 10,00 mg

Die Grundsubstanz wird mit dem Alugelgranulat und den anderen Substanzen vermischt und die Mischung wird dann zu Kautabletten mit dem Gewicht von 2,5 g gepreßt.

1. Grundsubstanz (I, II oder III) 1.000,00 mg

2. Weizenkleje 1.000,00 mg

3. Palatinit PF 500,00 mg

4. Syloid 244 35,00 mg

5. Kollidon 25 150,00 mg

6. Aerosil R 972 25,00 mg

7. Aspartam 0,70 mg

8. Vanillin DAB 8 20,00 mg

9. Stearinsäure 60,00 mg

Riegel verschiedener Größe werden aus dieser Mischung produziert.

Um die Überlegenheit von Palatinit als Verfestigungsmittel im Vergleich zu bekannten Zuckern zu demonstrieren, wurden Vergleichsexperimente durchgeführt.

Tablettierungsexperimente wurden mit Granulaten durchgefuhrt, die Lecithin und Kohlenhydrate enthielten und durch Mischen der festen Ausgangssubstanzen erhalten wurden.

Das Granulat wurde mit Hilfe eines AMK Kneters oder eines Berstorff Extruders erhalten. Nach dem Mischen des Granulats mit den aufgelisteten Hilfsstoffen werden die Tabletten in einer biplanaren Stempelform mit einem Durchmesser von 25 mm in einer Tablettenpresse des Types Hillian RT 116 gepreßt.

Die folgenden Mengen der Substanzen wurden bei allen Experimenten verwendet:

Gereinigtes Sojalecithin: (Phosphatidylcholingehalt von ca.76 %) 55,65 g

Kohlenhydrate: Tablettierungshilfsmittel 23,85 g

Avicel PH: 20 g

Aerosil 200: 0,50 g

Stearinsäure (wahlweise): 3 g

(falls Stearinsäure verwendet wird, werden nur 17 g Avicel PH eingesetzt)

Die Ergebnisse sind in Tabelle 1 (ohne Zugabe von Stearinsäure) und in Tabelle 2 (mit Zugabe von Stearinsäure) aufgeführt:

Zerfallen der Tabletten bedeutet Zerfallen in zwei flache (kappenartige) Hälften beim Entnehmen aus der Preßform. Ein ja in dieser Zeile führt zu einer Abwertung der Eigenschaften.

Diese Ergebnisse zeigen deutlich die Überlegenheit des Produktes aus Lecithin und Palatinit entsprechend der Erfindung, da diese Mischung die einzige ist, die zu nicht klebrigen Formen führt, die gepreßt werden können.