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Dokumentenidentifikation DE19925838C1 01.03.2001
Titel Verwendung von Dodecansäure als Zeckenrepellent
Anmelder AnalytiCon Discovery GmbH, 14473 Potsdam, DE
Erfinder Dautel, Hans, Dr., 10963 Berlin, DE;
Hilker, Monika, Prof., 12159 Berlin, DE;
Kahl, Olaf, Dr., 10555 Berlin, DE;
Siems, Karsten, Dr., 14557 Langerwisch, DE
Vertreter Schubert, K., Dipl.-Chem. Dr.rer.nat., Pat.-Anw., 10119 Berlin
DE-Anmeldedatum 01.06.1999
DE-Aktenzeichen 19925838
Veröffentlichungstag der Patenterteilung 01.03.2001
Veröffentlichungstag im Patentblatt 01.03.2001
IPC-Hauptklasse A01N 37/02
Zusammenfassung Beschrieben ist die Verwendung von Dodecansäure als Zeckenrepellent. Neben der repellenten Wirkung ist Dodecansäure geeignet, auch bereits festgesogene Zecken zu entfernen. Dodecansäure wird ferner als Zeckenbarriere im Freiland verwendet.

Beschreibung[de]

Die vorliegende Erfindung betrifft die Verwendung von Dodecansäure als Zeckenrepellent.

Die Bevölkerung ist sehr sensibel gegenüber der potentiellen Gefahr, die von Zeckenstichen ausgeht, da Zecken als Überträger von viralen und bakteriellen Infektionskrankheiten, insbesondere FSME (Frühsommer-Meningoenzephalitis)und Lyme-Borreliose, auftreten. Allein in Deutschland erkranken jährlich weit mehr als 10.000 Menschen neu an der Lyme-Borreliose. Im Gegensatz zur Lyme- Borreliose kann gegen FSME durch Impfung vorgebeugt werden kann. Diese Möglichkeit wird bereitwillig angenommen, auch wenn das Risiko einer Erkrankung mit bis zu 300 Fällen im Jahr im Vergleich zur Lyme-Borreliose sehr gering ist.

Die weltweit etwa 850 Zeckenarten (Ixodoidea) gehören zu den Milben (Acari), die wiederum zusammen mit Spinnen und Skorpionen die Gruppe der Spinnentiere (Arachnida) bilden. Spinnentiere sind nur entfernt mit den Insekten verwandt, sie unterscheiden sich in einigen wesentlichen Merkmalen von diesen. So ist das für die Wirtserkennung wichtige Geruchsorgan der Zecke nicht wie bei Insekten auf der Antenne lokalisiert (Spinnentiere haben keine Antennen), sondern im sogenannten Haller'schen Organ im Fuß des ersten Beinpaares. Außerdem besitzen Zecken an ihren Füßen Geschmackshärchen, mit denen sie bei Kontakt z. B. Hautlipide ihres Wirtes wahrnehmen können. Das Haller'sche Organ ist ein morphologische Besonderheit und kommt in dieser Form nur bei Zecken vor.

Einige der humanmedizinisch bedeutendsten Zeckenarten der nördlichen Hemisphäre gehören zur Schildzeckengattung Ixodes, insbesondere I. ricinus in Europa, I. scapularis in Nordamerika und I. persulcatus in Osteuropa/Rußland. Alle drei Entwicklungsstadien (Larve, Nymphe und Adultus) müssen Blut saugen, um sich weiterentwickeln bzw. Eier legen zu können. Zecken sind für ihre Hungerfähigkeit bekannt, dank derer sie über Monate und mitunter Jahre ohne Nahrung auskommen. Um an einen Wirt zu gelangen positionieren sie sich in der unteren Vegetation (z. B. auf Grashalmen) und warten, bis ein geeigneter Wirt vorbeikommt. Dabei konzentrieren sich insbesondere die adulten Zecken nachweislich entlang von Wildwechseln, Pfaden und Wegen, d. h. an Stellen, an denen auch der Mensch leicht mit ihnen in Kontakt kommt. Bei Kontakt mit einem Wirt klammern sich die Parasiten innerhalb von Sekundenbruchteilen fest und wandern auf der Suche nach einer freien Hautfläche z. B. auf der Kleidung nach oben, so daß sie u. U. erst im Hals- oder Kopfbereich einstechen.

Eine der wichtigsten Maßnahmen zur Prävention von Krankheiten, die von Zecken übertragen werden, ist der Schutz vor Zeckenstichen durch die Anwendung von Repellentien.

Ein universell anwendbares Repellent ist beispielsweise der Wirkstoff DEET (N,N-Diethyl-3-methyl-benzamid). DEET wirkt zwar recht gegen bei Mücken (Insekten), die Wirkung gegenüber Zecken ist jedoch nicht zufriedenstellend (Schreck, C. E., Fish, D., McGovern, T. P. (1995) Activity of repellents applied to skin for protection against Amblyomma americanum and Ioxdes scapularis ticks (Acari: Ixodidae), J. Amer. Mosquito Control Assoc. 136-140). Insbesondere hat DEET bei Zecken nur eine Wirkdauer von maximal 2 Stunden, was als nicht optimal anzusehen ist.

Ferner ist aus der Druckschrift DE 196 18 089 A1 ein Piperidinderivat bekannt, welches mit Fettsäuren bzw. Fettsäureestern, insbesondere Capryl- und Capronsäure als Synergisten zur Anwendung kommt. Derartige synthetisch hergestellte Verbindungen beinhalten stets ein hohes toxikologisches Risiko.

Aufgabe der vorliegenden Erfindung ist es daher, ein Zeckenrepellent zur Verfügung zu stellen, welches die Nachteile des Standes der Technik überwindet.

Die Aufgabe wird erfindungsgemäß dadurch gelöst, daß Dodecansäure als Zeckenrepellent verwendet wird. Die Aufgabe wird in gleicher Weise auch dadurch gelöst, daß Dodecansäure zusammen mit Hilfs- und Zusatzstoffen zur Herstellung von Zubereitungen als Zeckenrepellent verwendet wird.

Dodecansäure (Laurinsäure) (H3C-(CH2)10-COOH, C12H24O2, MR = 200,31, CAS 143-07-7) ist eine natürlich vorkommende Carbonsäure und bildet farblose Nadeln, mit einem Schmelzpunkt von 44°C, einem Siedepunkt von 131°C (bei 1,3 mbar), ist unlöslich in Wasser, löslich in Alkohol und Ether und kommt als Glycerid in Kokosöl und Palmkernöl vor. In Spuren ist die freie Säure sehr weit verbreitet und ist auch auf der menschlichen Haut nachweisbar.

Überraschenderweise wurde festgestellt, daß Dodecansäure im Vergleich zu DEET bei 10fach geringerer Konzentration vergleichbare Wirkung aufweist. Ferner wurde überraschenderweise gefunden, daß die Wirkungsdauer von Dodecansäure bei vergleichbarer Konzentration deutlich länger ist als die von DEET.

Diese Befunde sind um so überraschender, da die Wirkung von Dodecansäure auf Insekten und Spinnentiere in sehr unterschiedlicher Weise im Stand der Technik beschrieben ist.

Bei der Sandfliege Lutzomyia longipalpis wirkt Dodecansäure als Ovipositionspheromon, d. h. anziehend auf trächtige Weibchen, die ein geeignetes Eiablagesubstrat suchen (Dougherty, M, Hamilton, G (1997) Dodecanoic acid is the oviposition pheromone of Lutzomyia longipalpis. J Chem Ecol 23: 2657-2671).

Außerdem wirkt Dodecansäure anziehend auf Schaben (Schal, C, Hamilton, R 1 (1990) Integrated suppression of synanthropic cockroaches. Ann Rev Entomol 35: 521-551), während sie keinerlei abschreckende Wirkung gegenüber bestimmten Ameisenarten aufweist (Dani, F R, Cannoni, S, Turillazzi, S, Morgan, E D (1996) Ant repellent effect of the sternal gland secretion of Polistes dominulus sed P. sulcifer (Hymenoptera: Vespidae). J Chem Ecol 22: 37-48).

Bei der Malariamücke Anopheles gambiae zeigte eine Mischung von 12 verschiedenen Fettsäuren mit einem geringen Anteil an Dodecansäure in hoher Konzentration eine repellente, in geringer Konzentration dagegen eine anziehende Wirkung (Knols, B G J, Van Loon, J J A, Cork, A, Robinson, R D, Adam, W, Meijerink, J, De Jong, R, Takken, W (1997) Behavioural and electrophysiological responses of the female malaria mosquito Anopheles gambiae (Diptera: Culicidae) to Limburger cheese volatiles. Bull Ent Res 87: 151-159).

Diese Beispiele zeigen, daß die Wirkung von Dodecansäure auf Insekten sehr uneinheitlich ist, und keinesfalls von einer allgemeinen Repellentwirkung gesprochen werden kann. Hinzu kommt, daß Zecken als Milben und Spinnentiere ohnehin verwandschaftlich deutlich von Insekten abgegrenzt sind. Bei Spinnentieren ist bekannt, daß Dodecansäure für eine bestimmte Hausstaubmilbenart attraktiv ist (Sato M, Kuwahara, Y, Matsuyama, S, Suzuki, T (1993) Chemical ecology of astigmatid mites XXXVII. Fatty acid as food attractant of astigmatid mites, its scope and limitation. Appl Ent Zool. 28: 565-569).

Ein weiterer Gegenstand der vorliegenden Erfindung ist ferner die Verwendung von Dodecansäure zusammen mit Hilfs- und Zusatzstoffen zur Herstellung von Zubereitungen als Zeckenrepellent bei Mensch und Tier, als schonendes Zeckenentfernungsmittel sowie als Barriere für Zecken in deren Lebensraum.

Als Hilfs- oder Zusatzstoffe kommen die dem Fachmann bekannten Grundstoffe für die Herstellung der erfindungsgemäßen topischen Applikationsformen oder im Freiland einsetzbaren Formulierungen in Frage. Derartige Formulierungen sind beispielsweise aus Hagers Handbuch der Pharmazeutischen Praxis, 5. Aufl., 1990-1995 Springer-Verlag, Berlin, oder in Umbach (Hrsg.), Kosmetik, 2. Aufl., Thieme-Verlag, Stuttgart, 1995, und Herrbach E.: Effect of dodecanoic acid on the colonisation of sogar beet by aphids and the secondary spread of virus yellows; Ann. Appl. Biol. (1987) 111, 477-482, bekannt. Weitere Zusatzstoffe können auch den Geruch verbessernde Stoffe sein, welche gegebenenfalls eine zusätzlich repellierende Wirkung wie beispielsweise etherische Öle, haben können.

Dabei ist es erfindungsgemäß bevorzugt, Dodecansäure in Zubereitungen in Form von beispielsweise Pasten, Salben, Cremes, Gelen, Hautölen, Stiften, Sprays, Lotionen, Lösungen, Tinkturen, Emulsionen, Pulvern, Puder, Mikrokapseln, Aerosolen oder Shampoos für die Anwendung bei Mensch und Tier sowie im nichtkosmetischen Bereich in Form von Granulaten, Pulvern oder Sprühmitteln, letztere auch in Slow-release-Formulierungen, zu verwenden.

Es ist weiterhin erfindungsgemäß vorgesehen, diese Zubereitungsformen auf flächigen Gebilden beispielsweise aus Geweben, Gewirken, Pappe oder Papier aufzubringen und diese flächigen Gebilde an der Bekleidung oder auf dem Körper des zu schützenden Wirbeltiers anzubringen.

Diese flächigen Gebilde können in Form von Streifen, Ringen, Bändern, Manschetten, Gamaschen oder dergleichen ausgebildet sein. Geeignete Gewebe oder Gewirke können Textilien aus natürlichen oder künstlichen Fasern oder Fäden sein.

Erfindungsgemäß ist ferner vorgesehen, die Verwendung der Dodecansäure enthaltenden, pastösen, halbfesten oder halbflüssigen Zubereitungen, wie Pasten, Salben, Cremes, Gele, Hautöle, Stifte, Lotionen oder Emulsionen zur Entfernung bereits festgesogener Zecken. Dabei wird die geeignete Zubereitung auf der Einstichstelle placiert und nach einiger Zeit die Zecke problemlos entfernt.

Schließlich ist erfindungsgemäß vorgesehen, Zubereitungsformen wie beispielsweise Granulate, Pulver, Sprühmittel oder Slow-release-Formulierungen im Lebensraum der Zecken, z. B. entlang häufig von Menschen genutzter Waldwege, als Barriere gegen Zecken anzubringen, um das lokale Infektionsrisiko für den Menschen zu reduzieren. Damit können beispielsweise entlang von Wanderwegen oder in Parkanlagen von Kuranstalten Bereiche geschaffen werden, die weitgehend frei von Zecken sind und damit die Infektionsgefahren durch Zeckenstiche signifikant verringert werden.

Die folgende Beispiele erläutern die Erfindung:

Beispiel 1

Die repellente Wirkung von Dodecansäure wurde in einem in-vitro-Testverfahren untersucht, wobei im Labor der Übergang der Zecke auf einen Wirt simuliert wurde. Pro Versuchsdurchlauf und Testkonzentration wurden jeweils 30 Freilandzecken getestet.

Dabei erwies sich Dodecansäure in einer Konzentration von 0,001 mg cm-2 Oberfläche als signifikant repellent, während mit dem bekannten Repellent DEET bei derselben Konzentration keine signifikant abschreckende Wirkung beobachtet wurde. Erst bei einer Menge von 0,01 mg cm-2, also bei 10fach höherer Konzentration zeigte DEET eine vergleichbare, signifikant abschreckende Wirkung.

Beispiel 2

Eine ethanolische Lösung von Dodecansäure (1 Gew.-%) wurde bandförmig auf Gliedmaßen aufgetragen. Die Zecken sind praktisch nicht in den behandelten Bereich hinein gelaufen. Sind sie dennoch auf die behandelte Fläche gelaufen, begannen die Zecken nach kurzer Zeit zu "torkeln" und sind entweder aus dem behandelten Bereich heraus gelaufen oder von der Gliedmaße herunter gefallen.

Beispiel 3

Eine Lösung von Dodecansäure in 2-Propanol (10 Gew.-%) unter Zusatz einer Duftstoffmischung wird in eine Pumpsprayflasche gefüllt. Die Lösung wird auf Kleidungsstücke oder direkt auf die Haut gesprüht.

Beispiel 4

Die Lösung nach Beispiel 3 wird auf herkömmliche textile Hosenbeinhalter mit Klettverschluß für Radfahrer tränkend aufgesprüht. Die Klettbänder werden um die Fußfesseln gelegt und fest angezogen.

Beispiel 5

Dodecansäure wird in einer salbenförmigen oder flüssigen Zubereitung (20 Gew.-%) auf der Haut unmittelbar um die Einstichstelle einer festgesogenen Zecke appliziert. Die Zecke ist nach einer Einwirkzeit von 5 bis 10 Minuten leicht entfernbar, ohne daß Mundewerkzeuge in der Haut zurückbleiben.

Beispiel 6

Dodecsnsäure wird in wäßriger Lösung (10 Gew.-%) unter Zusatz von 0,1 Gew.-% Natriumdodecylsulfat mit einem Pumpzerstäuber in etwa 1 m Breite auf die Vegetation entlang eines Waldweges gesprüht, der durch ein zeckeninfestiertes Gebiet führt.


Anspruch[de]
  1. 1. Verwendung von Dodecansäure als Zeckenrepellent.
  2. 2. Verwendung von Dodecansäure zusammen mit Hilfs- und Zusatzstoffen zur Herstellung von Zubereitungen als Zeckenrepellent.
  3. 3. Verwendung von Dodecansäure gemäß Anspruch 1 oder 2 in Form von Pasten, Salben, Cremes, Gelen, Hautölen, Stiften, Sprays, Lotionen, Lösungen, Tinkturen, Emulsionen, Pulvern, Puder, Mikrokapseln, Aerosolen oder Shampoos für die Anwendung bei Mensch und Tier
  4. 4. Verwendung von Dodecansäure gemäß Anspruch 3, dadurch gekennzeichnet, daß diese Formen auf flächigen Gebilden aus Geweben, Gewirken, Pappe oder Papier aufgebracht sind, und daß die flächigen Gebilde an der Bekleidung oder auf der Haut des zu schützenden Wirbeltiers angebracht sind.
  5. 5. Verwendung von Dodecansäure gemäß Anspruch 3, dadurch gekennzeichnet, daß entsprechende pastöse, halbfeste oder halbflüssige Formen direkt auf die Einstichstelle einer festgesogenen Zecke zu deren Entfernung aufgebracht sind.
  6. 6. Verwendung von Dodecansäure gemäß Anspruch 1 oder 2 in Form von Granulaten, Pulvern oder Sprühmitteln sowie Slow-release-Formulierungen zur Anwendung im Freiland.
  7. 7. Verwendung von Dodecansäure gemäß Anspruch 6, dadurch gekennzeichnet, daß diese Formen im Freiland in zeckeninfestiertem Gebiet ausgebracht sind.






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