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Dokumentenidentifikation DE10221831A1 05.02.2004
Titel Behandlung nicht Erreger-entzündlicher Hautkrankheiten mit 5-HT3-Rezeptor-Antagonisten
Anmelder Stratz, Thomas, 79713 Bad Säckingen, DE;
Müller, Wolfgang, Binningen, CH;
Harnisch, James P., Dr., Bellevue, Wash., US
Erfinder Stratz, Thomas, 79713 Bad Säckingen, DE;
Müller, Wolfgang, Binningen, CH;
Harnisch, James P., Dr., Bellevue, Wash., US
Vertreter derzeit kein Vertreter bestellt
DE-Anmeldedatum 16.05.2002
DE-Aktenzeichen 10221831
Offenlegungstag 05.02.2004
Veröffentlichungstag im Patentblatt 05.02.2004
IPC-Hauptklasse A61K 31/407
Zusammenfassung Drei Patienten mit juckenden und oft brennenden Ekzemen, die auf konventionelle Behandlungen nicht reagierten, zeigten bei Behandlung mit Tropisetron HCI Gel (1 mg/ml) eine sehr rasche Besserung der Symptome und der klinischen Veränderung des Ekzems. Unerwünschte Wirkungen wurden nicht beobachtet. Die Besserung des Ekzems lässt vermuten, dass das Tropisetron eine antiinflammatorische Wirkung entfaltet.

Beschreibung[de]

Patentiert werden soll die Blockade der 5-HT3-Rezeptoren zur Behandlung nicht erregerentzündlicher Hauterkrankungen wie chronische Ekzeme, Neurodermitis, Psoriasis, Urticaria, Hautveränderung nach Herpesinfektionen, Verbrennungen (systemisch und lokal), chemische, mechanische und Strahlenschäden der Haut.

Drei Patienten mit chronischen Ekzemen, die auf topische Kortikosteroide und andere topische Medikamente nicht ansprachen, wurden für die versuchsmäßige Applikation von Tropisetron HCl Gel (1mg/ml) ausgewählt. Während des Versuches wurde kein anderes topisches Medikament benutzt, auch erhielt keiner der Patienten systemische Kortikosteroide. Die Beurteilung der Besserung erfolgte durch Inspektion und eine einfache Quantifikation (Prozentsatzes der Besserung) durch den Patienten. Das Tropisetron HCl Gel wurde zweimal tägich auf die affizierten Steilen aufgetragen. Unerwünschte örtliche oder systemische Effekte konnten unter dieser Behandlung nicht beobachtet werden.

Patient 1: M.D., 45 jährige Frau

Die Patientin hatte ein chronisches Handekzem, das stark juckte, wodurch es zu einer Aufscheuerung der Haut kam. Sie reagierte nicht auf eine 0,5%ige Creme und Salbe von Clobetasot-Proprionat. Bei Appikation des Tropisetron Gels erfolgte ein sofortiger Rückgang des Juckreizes und der brennenden Sensationen. Innerhalb 3 Tagen verschwand die Dermatitis.

Patient 2: P.M., 63 jährige Frau Die Patientin hatte ein chronisches trockenes Gesichtsekzem wie auch eine sehr seborrhoische Dermatits. Ihr Hauptsymptom war ein sehr intensiver Pruritus der periorbitalen Region und der Wangen. Durch 0,1%ige Hydrocortisonbutyratcreme oder 0,1 %ige Tacrolismussalbe konnte keine Besserung erzielt werden. Durch Tropisetron Gel verschwand der Pruritus zu 90% innerhalb des gleichen Tages und das Ekzem besserte sich um 80% innerhalb von 3-4 Tagen.

Patient 2: C.E., 41 jährige Frau

Die Patientin hatte ein Ekzem und Asthma. Das Gesichtsekzem reagierte über Jahre nur ungenügend auf verschiedene topische Kortikosteroide. Sie entwickelte eine Lichenification von Reiben der befallenen Stellen. 1 %ige Pimecrolimuscreme erzeugte eine excellente Besserung, doch entwickelte die Patientin eine Gefühllosigkeit der Gesichtspartien, auf welche Pimecrolismus appliziert wurde.

Deshalb musste die Behandlung mit diesem Medikament abgesetzt werden und es wurde Troplsetron Gel aufgetragen. Es kam innerhalb des. ersten Tages zu einer 100%igen Besserung des Pruritus und zu einer 90%igen Besserung des Ekzems während der folgenden 4 Tage. Eine Gefühllosigkeit wurde unter dieser Medikation nicht beobachtet.

Patentiert werden soll die Blockade der 5-HT3-Rezeptoren zur Behandlung nicht Erreger bedingter entzündlicher Hauterkrankungen wie chronisches Ekzem, Neurodermitis, Psoriasis, Urticaria, Pemphigus, Hautveränderungen nach Herpes-Infektion, Verbrennungen mit 5-HT3-Rezeptor-Antagonisten (systemisch und lokal). Gebeten wird um einen Indikations-Patentschutz für alle 5-HT3-Rezeptor-Antagonisten, insbesondere Tropisetron, Odansetron, Dolasetron, Granisetron, Alosetron, Lerisetron, aber auch aller anderen zu einer Blockierung der Serotonin-3-Rezeptoren führenden Substanzen bei den genannten Hauterkrankungen. Zusätzlich auch chemische, mechanische und Strahlenschäden der Haut. Die Wirkung der 5-NT3-Rezeptoren bei Ekzemen ist in der Beilage beschrieben.


Anspruch[de]
  1. Die Patentansprüche beziehen sich auf die Blockade der 5-HT3-Rezetoren bei nicht Erreger bedingten Hauterkrankungen wie chronisches Ekzem, Neurodermitis, Psoriasis, Urticaria, Hautveränderungen nach Herpesinfektionen, Verbrennungen (systemisch und lokal), chemische, mechanische und Strahlenschäden der Haut. Gekennzeichnet durch 5-NT3-Rezeptor-Antagonisten wie Tropisetron, Odansetron, Dolasetron, Granisetron, Alosetron, Lerisetron, aber auch alle anderen zu einer Blockierung der Serotonin-3-Rezeptoren führenden Substanzen bei den genannten Hauterkrankungen. Neu ist, das die Blockade der 5-HT3-Rezeptoren als therapeutisches Prinzip bis dato nicht existiert. Was die technischen Merkmale der 5-HT3-Rezeptoren angeht, wie oben angegeben, so ist zu erwähnen, dass diese Arzneitmittel z. Z. therapeutisch eingesetzt werden bei Vomitus nach Chemotherapie und bei postoperativem Erbrechen. Die technischen Merkmale dieser o. g. 5-HT3-Rezeptoren sind allgemein zugänglich.

    Hinsichtlich der Wirksamkeit der 5-HT3-Rezeptoren beiliegend ein therapeutischer Versuch mit Tropisetron HCl-Gel (1 mg/ml) bei Ekzemen, die auf andere topische Medikamente bis dato nicht angesprochen haben (siehe Beilage).
Es folgt kein Blatt Zeichnungen






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