PatentDe  


Dokumentenidentifikation DE69913208T2 26.08.2004
EP-Veröffentlichungsnummer 0001214883
Titel FLÜSSIGE ZUSAMMENSETZUNG FÜR KONTAKTLINSEN
Anmelder Menicon Co., Ltd., Nagoya, Aichi, JP
Erfinder NAKADA, Kazuhiko, Kasugai-shi, Aichi 487-0032, JP;
NAKAMURA, Chikako, Kasugai-shi, Aichi 487-0032, JP;
HAYASHI, Tatsuya, Kasugai-shi, Aichi 487-0032, JP
Vertreter Tiedtke, Bühling, Kinne & Partner GbR, 80336 München
DE-Aktenzeichen 69913208
Vertragsstaaten DE, FR, GB
Sprache des Dokument EN
EP-Anmeldetag 20.09.1999
EP-Aktenzeichen 999434095
WO-Anmeldetag 20.09.1999
PCT-Aktenzeichen PCT/JP99/05100
WO-Veröffentlichungsnummer 0001020997
WO-Veröffentlichungsdatum 29.03.2001
EP-Offenlegungsdatum 19.06.2002
EP date of grant 26.11.2003
Veröffentlichungstag im Patentblatt 26.08.2004
IPC-Hauptklasse A01N 61/00
IPC-Nebenklasse A01N 33/04   G02C 13/00   C11D 7/32   A61L 12/14   

Beschreibung[de]
TECHNISCHES GEBIET

Die vorliegende Erfindung bezieht sich auf eine flüssige Zubereitung für Kontaktlinsen und speziell auf eine flüssige Zubereitung für Kontaktlinsen, die geeigneterweise z. B. zum Reinigen, Konservieren, Desinfizieren oder Waschen von Kontaktlinsen verwendet werden kann.

STAND DER TECHNIK

Für Kontaktlinsen ist es notwendig, eine Reinigungsbehandlung durchzuführen, da Verunreinigungen wie etwa Proteine und Lipide, die aus Tränen stammen, an den Linsen anhaften können. Um während der Konservierung der Kontaktlinsen eine Verschmutzen durch Mikroorganismen wie etwa Bakterien und Pilze zu verhindern, ist es zudem notwendig, aus den Augen herausgenommene Kontaktlinsen zu desinfizieren und sie in einer geeigneten Lösung zu konservieren, bis sie erneut getragen werden. Solche Behandlungen zur Reinigung, Desinfektion und Konservierung sind für ein sicheres Tragen von Kontaktlinsen unvermeidbar.

Allerdings sind die Verfahren zum Reinigen, Desinfizieren und Konservieren von Kontaktlinsen sehr kompliziert. Darüber hinaus müssen mehrere Arten von flüssigen Zubereitungen wie etwa eine Reinigungslösung, eine Desinfektionslösung und eine Konservierungslösung für diese Behandlungen bereitgestellt werden. Die Schwierigkeiten und Kosten, die zur Verwendung und Pflege von Kontaktlinsen nötig sind, stellen für den Benutzer eine schwere Last dar.

Als eine Zubereitung, die solche Probleme lösen kann, werden daher gegenwärtig flüssige Vielzweckzubereitungen für Kontaktlinsen hier und im Ausland auf den Markt gebracht, mit denen die zur Pflege von Kontaktlinsen nötigen Behandlungen (Reinigen, Waschen, Desinfizieren und Konservierung) unter Verwendung einer einzelnen flüssigen Zubereitung durchgeführt werden können. D. h. diese flüssigen Zubereitungen umfassen eine Konservierungslösung, zu der ein oberflächenaktives Mittel, ein antibakterielles Mittel und dergleichen zugegeben werden, so dass alle Behandlungen des Reinigens, Waschens, Desinfizierens und der Konservierung mit solch einer einzelnen flüssigen Zubereitung durchgeführt werden können.

Hinsichtlich dieser Art der flüssigen Zubereitungen für Kontaktlinsen sind bisher verschiedene Verbindungen als antibakterielle Mittel, die zu diesen zugegeben werden, untersucht worden. Allerdings müssen alle diese Verbindungen in hoher Konzentration verwendet werden, um praktisch eine hohe antibakterielle Aktivität zu erhalten. Die Verwendung bei solch einer hohen Konzentration kann zu einem Sicherheitsproblem führen, da die Toxizität stark ist und es die Gefahr gibt, dass sich eine Irritation der Schleimhautmembran der Augen ergibt, was eine Entzündung verursacht. Daher ist eine Untersuchung vorgenommen worden, so dass ein stärkerer antibakterieller Effekt durch die Verwendung einer geringeren Menge an antibakteriellem Mittel erhalten werden kann.

Z. B. wird in JP-A-6-321715 vorgeschlagen, ein Biguanidderivat zusammen mit einem Boratpuffer zu verwenden, um eine Desinfektions- und Konservierungslösung bereitzustellen, die gegenüber den Augen eine geringe Toxizität aufweist, während sie ein hohes Niveau antibakterieller Aktivität hat. In JP-A-6-504044 wird zudem vorgeschlagen, ein Biguanidderivat zusammen mit einem Trispuffer zu verwenden, um eine Desinfektionszusammensetzung für Kontaktlinsen bereitzustellen, die im Wesentlichen keine Irritation verursacht, während sie eine hervorragende Desinfektionseigenschaft hat. Allerdings ist der antibakterielle Effekt dieser flüssigen Zubereitungen für Kontaktlinsen nach wie vor unzureichend.

Demgemäß ist eine Aufgabe der vorliegenden Erfindung, eine flüssige Zubereitung für Kontaktlinsen bereitzustellen, die einen hervorragenden antibakteriellen Effekt oder antiseptischen Effekt zeigen kann, während sie hinsichtlich der Augen eine hohe Sicherheit gewährleistet.

JP-A-10319358 und EP-A-942065 (D2) offenbaren die Verwendung eines Polyamins in Lösungen für Kontaktlinsen mit einer Polyaminkonzentration von wenigstens 0,01 w/v (100 ppm), bevorzugt wenigstens 0,1% w/v (1000 ppm).

Es ist eine weitere Aufgabe der vorliegenden Erfindung, eine flüssige Zubereitung für Kontaktlinsen bereitzustellen, die es ermöglicht, die desinfizierten Kontaktlinsen direkt auf den Augen zu tragen, ohne sie mit einer weiteren Waschlösung zu waschen.

OFFENBARUNG DER ERFINDUNG

Die Erfinder der vorliegenden Erfindung haben als Ergebnis des einer durchgeführten intensiven Studie zum Lösen der vorstehenden Probleme gefunden, dass sich, wenn ein spezielles Polyamin als eine antibakterielle Komponente verwendet wird, ein ausreichender Desinfektionseffekt zeigt, selbst wenn es in einer geringeren Konzentration als dem herkömmlichen Niveau verwendet wird.

Somit wird gemäß der vorliegenden Erfindung eine flüssige Zubereitung für Kontaktlinsen bereitgestellt, die 0,3 bis 50 ppm eines Polyamins mit sich wiederholenden Einheiten der Formel (I) enthält:

wobei n 0 oder 1 ist.

Die flüssige Zubereitung für Kontaktlinsen der vorliegenden Erfindung ist zur Verwendung als eine Versandlösung, eine Konservierungslösung, eine Reinigungslösung und eine Desinfektionslösung oder zur Verwendung für eine Kombination aus wenigstens zweien von Konservierung, Reinigung und Desinfektion geeignet.

Da das Polyamin, das hier als ein antibakterielles Mittel verwendet wird, eine hohe antibakterielle Aktivität aufweist und die Konzentration des antibakteriellen Mittel, die notwendig ist, um das gleiche Niveau des antibakteriellen oder antiseptischen Effekts wie jenes von herkömmlichen Desinfektionslösungen für Kontaktlinsen zu zeigen, niedrig gehalten werden kann, kann die flüssig Zubereitung der vorliegenden Erfindung vorteilhaft die Menge des antibakteriellen Mittels verringern und daher die Sicherheit gegenüber den Augen weiter verbessern.

BESTE AUSFÜHRUNGSFORM DER ERFINDUNG

Gemäß einer bevorzugen Ausführungsform der flüssigen Zubereitung für Kontaktlinsen der vorliegenden Erfindung kann eine höhere Sicherheit gegenüber den Augen sichergestellt werden, indem als Medium ein wässriges Medium verwendet und die flüssige Zubereitung auf einen pH von 5 bis 8 und einen osmotischen Druck von 250 bis 350 mOsm/kg eingestellt wird.

Zudem kann in einer solchen flüssigen Zubereitung der vorliegenden Erfindung vorteilhaft ein mehrwertiger Alkohol verwendet werden, um die antibakterielle Aktivität des Polyamins zu verstärken. Dessen Konzentration beträgt 0,1 bis 3% w/v. Als solch ein mehrwertiger Alkohol werden bevorzugt zweiwertige und dreiwertige Alkohole mit einer aus einer Alkylengruppe mit 2 bis 8 Kohlenstoffatomen bestehenden Hauptkette verwendet. Von diesen ist die Verwendung von jenen, die eine aus einer Alkylengruppe mit 2 bis 5 Kohlenstoffatomen bestehende Hauptkette aufweisen, zur Verstärkung des antibakteriellen Effekts besondere vorteilhaft. Wenn es erwünscht ist, zu verhindern, dass die Kontaktlinsen aufquellen, werden vorteilhafterweise jene verwendet, die eine aus einer Alkylengruppe mit 4 bis 8 Kohlenstoffatomen bestehende Hauptkette aufweisen.

Daneben ist in solch eine flüssige Zubereitung der vorliegenden Erfindung das Polyamin in dem wässrigen Medium in einer Konzentration von 0,3 bis 50 ppm eingeschlossen. Das Polyamin kann zusammen mit wenigstens einem anderen organischen, stickstoffhaltigen antibakteriellen Mittel als einem antibakteriellen Hilfsstoff oder einem antiseptischen Mittel ausgewählt aus der Gruppe bestehend aus einer quartären Ammoniumverbindung oder ihrem Polymer, einer Biguanidverbindung oder ihrem Polymer, einem Copolymer aus der quartären Ammoniumverbindung und der Biguanidverbindung und einem ampholytischen oberflächenaktiven Mittel verwendet werden. Diese antibakteriellen Hilfsstoffe oder antiseptischen Mittel werden zu der flüssigen Zubereitung für Kontaktlinsen z. B. in einer Menge von 0,1 bis 1 ppm zugegeben, vorausgesetzt, dass es bevorzugt ist, dass ihre Menge nicht größer als die Menge des Polyamins ist.

In einer weiteren bevorzugten Ausführungsform der vorliegenden Erfindung enthält die flüssige Zubereitung für Kontaktlinsen des Weiteren wenigstens ein Element ausgewählt aus der Gruppe bestehend aus einem nichtionischen oberflächenaktiven Mittel, einem nichtionischen oder kationischen Verdickungsmittel, einem Puffer und einem Chelatbildner. Durch das Einbringen dieser Komponenten werden der flüssigen Zubereitung erwünschte Effekte verliehen. Z. B. wird der flüssigen Zubereitung durch das Einbringen eines nichtionischen oberflächenaktiven Mittels ein Reinigungseffekt verliehen. Eine angemessene Viskosität und ein Gleiten werden durch das Einbringen eines nichtionischen oder kationischen Verdickungsmittels verliehen, wodurch die Effekte erzielt werden können, dass es einfacher wird, Kontaktlinsen zu reinigen, verhindert wird, dass Verunreinigungen erneut an den Kontaktlinsen anhaften, den Kontaktlinsen eine hydrophile Eigenschaft verliehen wird und im Falle, dass ein Waschen nicht nötigt ist, das Tragegefühl der Kontaktlinsen auf den Augen besser wird. Das Einbringen eines Puffers hat den Vorteil, dass der pH der Zubereitungsflüssigkeit stabilisiert wird, wodurch eine Irritation und Störung der Augen vermieden werden kann. Das Einbringen eines Chelatbildners hat den Vorteil, dass den Kontaktlinsen ein chelatisierender Effekt verliehen wird, wodurch die Linsen vor schlechten Einflüssen geschützt werden können, die durch Metallionen ausgeübt werden. Bevorzugte Beispiele für den Puffer sind Hydroxyalkylamine und deren Derivate. Von diesen ist Bis(2-hydroxyethyl)iminotris(hydroxymethyl)methan besonders bevorzugt, da es einen hervorragenden Effekt des Entfernens von Tränenverunreinigungen hat. Als das Verdickungsmittel werden bevorzugt Saccharidderivate, insbesondere Cellulosederivate verwendet, da selbst bei Langzeitkonservierung keine Gefahr besteht, dass sie einen schlechten Einfluss auf die physikalischen Eigenschaften der Linsen ausüben.

Wie vorstehend erwähnt ist in einer der bevorzugten Ausführungsformen der vorliegenden Erfindung in einem hauptsächlich aus Wasser bestehenden Medium zusammen mit einem Polyamin eine spezielle Menge eines mehrwertigen Alkohols eingeschlossen, wodurch sich ein synergistischer antibakterieller oder antiseptischer Effekt zeigt. Unter Verwendung solch eines synergistischen antibakteriellen oder antiseptischen Effekts wird somit eine nützliche flüssige Zubereitung für Kontaktlinsen bereitgestellt, die es ermöglicht, die Desinfektionsbehandlung von Kontaktlinsen einfacher und leichter durchzuführen und die behandelten Kontaktlinsen direkt zu tragen.

Die in der vorliegenden Erfindung verwendeten Polyamine sind Polymere mit sich wiederholenden Einheiten der Formel (I):

wobei n 0 oder 1 ist. Die Polyamine können Homopolymere oder Copolymere mit anderen radikalisch copolymerisierbaren Monomeren, insbesondere mit einem hydrophilen Vinylmonomer, sein. Der Gehalt der anderen radikalisch copolymerisierbaren Monomere beträgt bevorzugt nicht mehr als 50 Gew.-%, mehr bevorzugt nicht mehr als 30 Gew.-%. Beispiele für die anderen radikalisch copolymerisierbaren Monomere sind z. B. ein Hydroxyalkyl(meth)acrylat wie etwa Hydroxymethyl(meth)acrylat, Hydroxypropyl(meth)acrylat oder Hydroxybutyl(meth)acrylat, N-Vinylpyrrolidon, (Meth)acrylamid, Dimethyl(meth)acrylamid und dergleichen. Polyallylamin wird hergestellt, indem Allylamin auf eine bekannte Weise polymerisiert wird. Polyvinylamine werden auf eine bekannte Weise aus Vinylaminderivaten hergestellt.

Unter dem Gesichtspunkt, dass ein bestimmtes Ausmaß an Molekulargewicht benötigt wird, um den antiseptischen Effekt und den antibakteriellen Effekt ausreichend zu erhalten, ist es wünschenswert, dass das gewichtsgemittelte Molekulargewicht des Polyamins nicht weniger als 500, bevorzugt nicht weniger als 1.000 beträgt. Unter den Gesichtspunkten, dass es eine Verringerung der Löslichkeit in dem Medium wie etwa Wasser schwierig machen kann, eine gleichmäßige flüssige Zubereitung zu erhalten, und ein Anstieg der Viskosität zu einem Problem bei der Handhabung führen kann, ist es zudem wünschenswert, dass das gewichtsgemittelte Molekulargewicht des Polyamins nicht mehr als etwa 200.000, bevorzugt nicht mehr als etwa 100.000 beträgt.

Der Polyamingehalt in der flüssigen Zubereitung für Kontaktlinsen beträgt unter dem Gesichtspunkt, dass sich die antiseptischen und antibakteriellen Effekte des Polyamins ausreichend zeigen, bevorzugt nicht weniger als 0,3 ppm und beträgt unter dem Sicherheitsgesichtspunkt bevorzugt nicht mehr als 50 ppm.

Beispiele für die quartären Ammoniumverbindungen (einschließlich jener in der Form eines Salzes) oder ihre Polymere, die in der vorliegenden Erfindung als ein antibakterieller Hilfsstoff oder als ein antiseptisches Mittel verwendet werden, sind, neben bekannten kationischen oberflächenaktiven Mitteln, Polykationen wie etwa Kondensate aus Diaminen und Dihalogenverbindungen wie in dem Japanischen Patent Nr. 2,550,036 offenbart, Benzalkoniumhalogenide und dergleichen. Jede von ihnen kann verwendet werden, solange sie ophthalmologisch akzeptabel ist.

Repräsentative kationische oberflächenaktive Mittel sind Alkylammoniumsalze, und als die Rlkylammoniumsalze können Tetraalkylammoniumsalze verwendet werden. Beispiele für die Tetraalkylammoniumsalze sind z. B. ein Alkyltrimethylammoniumchlorid wie etwa Octadecyltrimethylammoniumchlorid, Dioleyldimethylammoniumchlorid, Dodecyltrimethylammoniumchlorid, Didecyldimethylammoniumchlorid, Acylalkyltrimethylammoniumchlorid, Tetradecyltrimethylammoniumchlorid oder Hexadecyltrimethylammoniumchlorid, Octadecyltrimethylammoniumbromid, Dioleyldimethylammoniumbromid, Dodecyltrimethylammoniumbromid, Didecyldimethylammoniumbromid, Acylalkyltrimethylammoniumbromid, Tetradecyltrimethylammoniumbromid, Hexadecyltrimethylammoniumbromid und dergleichen. Trialkylbenzylammoniumbromide können ebenfalls verwendet werden, z. B. Octadecyldimethylbenzylammoniumchlorid und Octadecyldimethylbenzylammoniumbromid. Des Weiteren können ohne jegliche Beschränkung ebenfalls andere ophthalmologisch akzeptable kationische oberflächenaktive Mittel verwendet werden, z. B. quartäre Salze von Alkylhydroxyalkylimidazolin, die durch Hydroxyethylalkylimidazoliniumchlorid dargestellt werden, Alkylisochinoliniumsalze, die durch Alkylisochinoliniumbromid dargestellt werden, Alkylpyridiniumsalze und Amidoamine.

Repräsentative amphotere oberflächenaktive Mittel, die als ein antibakterieller Hilfsstoff oder als ein antiseptisches Mittel verwendet werden, sind z. B. Alkylglycine. Beispiele für die Alkylglycine sind ein Alkylaminoethylglycinhydrochlorid wie etwa Dodecyl(aminoethyl)glycinhydrochlorid, ein Alkyldi(aminoethyl)glycinhydrochlorid wie etwa Tetradodecyldi(aminoethyl)glycinhydrochlorid oder Lauryldi(aminoethyl)glycinhydrochlorid, ein Alkylpoly(aminoethyl)glycinhydrochlorid wie etwa Octylpoly(aminoethyl)glycinhydrochlorid, Dodecylguanidinhydrochlorid, Di(octylaminoethyl)glycinhydrochlorid und dergleichen. Jegliche anderen amphoteren oberflächenaktiven Mittel können ebenfalls verwendet werden, solange sie ophthalmologisch akzeptabel sind, z. B. Alkylbetaine wie etwa Dimethylalkylbetain, Imidazoline wie etwa Alkylimidazolin, Amidobetaine, Acyl-hydrolisierte Collagenpeptidsalze und Betainacetat.

Als die Biguanidverbindungen oder ihre Polymere können bekannte antibakterielle Biguanidmittel wie etwa Polyhexamethylenbiguanid verwendet werden.

Der mehrwertige Alkohol, der in der vorliegenden Erfindung zusammen mit dem Polyamin verwendet wird, dient dazu, die antibakterielle Aktivität des Polyamins zu verstärken. Da der antiseptische Effekt und der desinfizierende Effekt der flüssigen Zubereitung für Kontaktlinsen durch die gemeinsame Verwendung von ihnen bemerkenswert verbessert werden kann, kann die flüssige Zubereitung effektiv antibakterielle oder desinfizierende Effekte zeigen, selbst wenn die Menge des Polyamins verringert wird.

Der mehrwertige Alkohol ist ein Alkohol mit wenigstens zwei Hydroxylgruppen, und ophthalmologisch akzeptable Alkohole werden geeignet aus bekannten mehrwertigen Alkoholen ausgewählt. Von diesen sind ein zweiwertiger Alkohol wie etwa ein Alkylenglycol oder Derivate davon und ein zweiwertiger oder dreiwertiger Alkohol wie etwa Glycerin oder Derivate davon bevorzugt. Insbesondere werden unter dem Gesichtspunkt der Verstärkung des antibakteriellen Effekts bevorzugt zweiwertige und dreiwertige Alkohole mit einer aus einer Alkylengruppe mit 2 bis 8 Kohlenstoffatomen bestehenden Hauptkette, insbesondere zweiwertige und dreiwertige Alkohole mit einer aus einer gesättigten Alkylengruppe mit 2 bis 5 Kohlenstoffatomen bestehenden Hauptkette verwendet, z. B. Ettylenglycol, Propylenglycol, Butylenglycol und Pentylenglycol. Wenn es erwünscht ist, zu verhindern, dass die Kontaktlinsen aufquellen, ist es bevorzugt, zweiwertige und dreiwertige Alkohole mit einer aus einer gesättigten Alkylengruppe mit 4 bis 8 Kohlenstoffatomen bestehenden Hauptkette zu verwenden, z. B. Butylenglycol, Pentylenglycol und Hexylenglycol. Die Menge des mehrwertigen Alkohols beträgt basierend auf der flüssigen Zubereitung für Kontaktlinsen 0,01 bis 5% w/v, bevorzugt 0,1 bis 3% w/v und mehr bevorzugt 0,5 bis 0,25 w/v. Wenn die Menge des mehrwertigen Alkohols zu klein ist, wird der Effekt der Verstärkung der antibakteriellen Aktivität, der durch seine Verwendung erzielt wird, nicht ausreichend erzielt. Wenn die Menge mehr als 5% w/v beträgt, nimmt der osmotische Druck der flüssigen Zubereitung selber zu, was eine Stimulation der Augen verursacht, und zusätzlich treten insbesondere bei weichen Kontaktlinsen Probleme wie etwa eine Veränderung der Linsengröße, eine durch eine Veränderung der Anpassung verursachte Verschlechterung des Tragegefühls, das Auftreten einer visuellen Beeinträchtigung und eine Stimulation der Augen auf.

Es ist bevorzugt, dass die flüssige Zubereitung für Kontaktlinsen der vorliegenden Erfindung auf einen pH von 5 bis 8, insbesondere einen pH in der Nähe von 7,0, und auf einen osmotischen Druck von 250 bis 350 mOsm/kg eingestellt ist. Wenn der pH und der osmotische Druck außerhalb der vorstehenden Bereiche liegen, ist es möglich, dass die Augen stimuliert werden oder eine Störung verursacht wird. Bevorzugte Mittel zur pH-Einstellung, die für solch eine pH-Einstellung verwendet werden, sind Natriumhydroxid und Kaliumhydroxid. Zum Einstellen des osmotischen Drucks verwendete isotonisierende Mittel schließen ophthalmologisch akzeptable anorganische Salze ein, typischerweise Natriumchlorid und Kaliumchlorid.

Um den pH der flüssigen Zubereitung für Kontaktlinsen auf effektive Weise innerhalb des vorstehend erwähnten Bereichs und innerhalb des für die Augen sicheren Bereichs zu halten, wird gewöhnlich wenigstens ein Puffer zugegeben. Der Puffer wird geeignet aus verschiedenen Arten von herkömmlich bekannten Puffern ausgewählt. Beispiele für die Puffer, die insbesondere sicher für die Augen sind und weniger Einfluss auf Kontaktlinsen haben, sind Säuren, z. B. Zitronensäure, Äpfelsäure, Milchsäure, Ascorbinsäure, Maleinsäure, Gluconsäure, Phosphorsäure, Borsäure, eine Hydroxycarbonsäure, eine Aminosäure wie etwa Glycin oder Glutaminsäure, und Tris(hydroxymethyl)aminomethan (Tris), ihre Salze (z. B. Natriumsalze), Good-Puffer, der Taurin oder dessen Derivate enthält, ein Hydroxyalkylamin wie etwa Bis(2-hydroxyethyl)imino-tris(hydroxymethyl)methan (Bis-tris) und dergleichen. Von diesen sind Zitronensäure und ihre Salze, Phosphorsäure, Borsäure, Good-Puffer und Hydroxyalkylamine bevorzugt. Insbesondere werden unter dem Gesichtspunkt eines effektiven Entfernens von Tränenverunreinigungen bevorzugt Hydroxyalkylamine verwendet, insbesondere Bis-tris. Basierend auf der flüssigen Zubereitung für Kontaktlinsen beträgt die Puffermenge gewöhnlich von etwa 0,01 bis etwa 2% w/v. Wenn die Pufferkonzentration zu niedrig ist, zeigt sich ein erwünschter Puffereffekt nicht in ausreichender Weise. Selbst wenn der Puffer in einer größeren Menge verwendet wird, wird zudem die pH-Stabilität nicht notwendigerweise weitergehend verbessert, und es ist eher möglich, dass dies einen schlechten Einfluss auf die Sicherheit wie etwa eine aus dem Anstieg des osmotischen Drucks resultierende Stimulation der Augen ausübt.

Bevorzugt ist in der flüssigen Zubereitung für Kontaktlinsen der vorliegenden Erfindung ein nichtionisches oberflächenaktives Mittel eingebracht, damit sich der Effekt des Entfernes von Verunreinigungen wie etwa Lipiden, die an den Kontaktlinsen anhaften, auf effektive Weise zeigt. Die Verwendung eines anionischen oberflächenaktiven Mittels ist nicht wünschenswert, da es die Gefahr gibt, dass es mit dem in der vorliegenden Erfindung verwendeten Polyamin reagiert, was zur Bildung eines Niederschlags führt.

Jegliche bekannten nichtionischen oberflächenaktiven Mittel können verwendet werden, solange sie für den lebenden Körper sehr sicher sind und keinen Einfluss auf Kontaktlinsenmaterialien haben. Beispiele für die nichtionischen oberflächenaktiven Mittel sind ein Polyglycerolfettsäureester, ein Polyoxyethylenalkylether, ein Polyoxyethylen/Polyoxypropylen-Blockcopolymer, ein Polyoxyethylen-Polyoxypropylen-Ethylendiamin, ein Polyoxyethylen-Alkylphenylether-Formaldehydkondensat, ein hydriertes Polyoxyethylen-Castoröl, ein Polyoxyethylenalkylphenylether, ein Polyoxyethylenglycerolfettsäureester, ein Polyoxyethylensorbitanfettsäureester, ein Polyoxyethylen-Castoröl, ein Polyoxyethylensterolether, ein hydrierter Polyoxyethylensterolether, ein Polyoxyethylenfettsäureester, ein Polyoxyethylen-Polyoxypropylenalkylether, ein Polyoxyethylenlanolinalkohol, ein Polyoxyethylenalkylamin, ein Polyoxyethylenalkylamid, ein Polyoxyethylenalkyletherphosphat, ein Polysorbat und dergleichen.

Von diesen sind ein Polyoxyethylenalkylether wie etwa Polyoxyethylenlaurylether, ein Polyoxyethylen/Polyoxypropylen-Blockcopolymer des Pulronic-Typs oder des Tetronic-Typs, ein Polyoxyethylensorbitanfettsäureester, ein Polyoxyethylen-Alkylphenylether-Formaldeydkondensat wie etwa Thiloxapol, ein hydriertes Polyoxyethylen-Castoröl, ein Polyoxyethylenalkylphenylether, ein Polyoxyethylenfettsäureester wie etwa Polyoxyethylenstearat und ein Polysorbat bevorzugt.

Die Menge des nichtionischen oberflächenaktiven Mittels beträgt im Allgemeinen basierend auf der flüssigen Zubereitung für Kontaktlinsen von etwa 0,001 bis etwa 5% w/v, bevorzugt von etwa 0,005 bis etwa 2% w/v, mehr bevorzugt von etwa 0,01 bis etwa 1% w/v. Wenn die Menge weniger als 0,001% w/v beträgt, ist der Reinigungseffekt unzureichend. Wenn die Menge mehr als 5% w/v beträgt, wird keine Verbesserung des Reinigungseffekts erhalten, und sie kann eher die Augen stimulieren.

In die flüssige Zubereitung für Kontaktlinsen der vorliegenden Erfindung kann wie erforderlich ein Verdickungsmittel eingebracht sein. Nichtionische oder kationische Verdickungsmittel können verwendet werden, z. B. verschiedene Gummi wie etwa Heteropolysaccharide, synthetische organische Polymere wie etwa Polyvinylalkohol, Poly-N-vinylpyrrolidon, Polyethylenglycol, Polypropylenglycol und Polyacrylamid, Cellulose- und Stärkederivate. Solche Verdickungsmittel werden unter den Gesichtspunkten vorteilhaft verwendet, dass die Gleitfähigkeit zwischen Fingern und Kontaktlinsen, wenn die Kontaktlinsen mit den Fingern gereinigt werden, besser wird und infolgedessen die Reinigungseigenschaft verbessert wird. Von diesen werden unter dem Gesichtspunkt, dass es keine Gefahr gibt, dass sie selbst bei Langzeitkonservierung einen schlechten Einfluss auf die physikalischen Eigenschaften der Linsen ausüben, bevorzugt Saccharidderivate, insbesondere Cellulosederivate verwendet. Beispiele für solche Cellulosederivate sind z. B. Methylcellulose, Hydroxyethylcellulose, Hydroxypropylcellulose, Hydroxypropylmethylcellulose und dergleichen.

Die flüssige Zubereitung für Kontaktlinsen der vorliegenden Erfindung kann zudem andere Zusatzstoffe wie etwa einen Chelatbildner enthalten. Jegliche herkömmlich bekannten Zusatzstoffe können verwendet werden, solange sie für den lebenden Körper sicher sind und keinen Einfluss auf Kontaktlinsenmaterialien haben, und können wie erforderlich in die flüssige Zubereitung für Kontaktlinsen eingebracht werden.

Insbesondere ist es bevorzugt, einen Metallchelatbildner in die flüssige Zubereitung für Kontaktlinsen der vorliegenden Erfindung einzubringen, um zu verhindern, dass ein Metallion wie etwa ein Calciumion in den Tränen von den Kontaktlinsen, insbesondere von weichen Kontaktlinsen adsorbiert wird. Beispiele für einen solchen Chelatbildner sind Ethylendiamintetraessigsäure (EDTA) und ihre Salze wie etwa Dinatriumethylendiamintetraacetat (EDTA·2Na) und Trinatriumethylendiamintetraacetat (EDTA-3NA), Zitronensäure, Gluconsäure, Weinsäure und ihre Salze, z. B. die Natriumsalze. Insbesondere sind EDTA, EDTA·2Na und EDTA·3NA bevorzugt. Die Menge des Chelatbildners beträgt im Allgemeinen basierend auf der flüssigen Zubereitung für Kontaktlinsen etwa 0,01 bis etwa 2% w/v. Wenn die Menge des Chelatbildners klein ist, wird kein ausreichender Effekt erwartet. Selbst wenn die Menge groß ist, nimmt der Effekt des Chelatbildners nicht weiter zu.

Die Kontaktlinsenpflege mit der flüssigen Zubereitung der vorliegenden Erfindung wird auf die folgende Weise durchgeführt. Z. B. werden aus den Augen herausgenommene Kontaktlinsen mit der flüssigen Zubereitung der vorliegenden Erfindung eingerieben, mit der flüssigen Zubereitung gewaschen, und dann für eine vorbestimmte Zeit, im Allgemeinen wenigstens 30 Minuten, bevorzugt wenigstens 2 Stunden, üblicherweise über Nacht, in einem geeigneten mit der flüssigen Zubereitung gefüllten Behälter eingetaucht, wodurch die Konservierung und Desinfektion der Kontaktlinsen erzielt wird. Wenn die Kontaktlinsen erneut getragen werden, werden die Linsen aus der flüssigen Zubereitung herausgenommen und auf den Augen getragen. Da die flüssige Zubereitung der vorliegenden Erfindung für die Augen sicher ist, ist es nicht notwendig, die Linsen mit physiologischer Salzlösung oder dergleichen zu waschen, und daher werden die in die flüssige Zubereitung eingetauchten Linsen herausgenommen und können direkt auf den Augen getragen werden. D. h., wenn die flüssige Zubereitung für Kontaktlinsen der vorliegenden Erfindung verwendet wird, kann die Kontaktlinsenpflege sehr einfach und leicht durchgeführt werden, da die gesamte Reinigung, Konservierung, Desinfektion und das Waschen der Kontaktlinsen mit nur der flüssigen Zubereitung erzielt werden kann.

Ohne jegliche Beschränkung können alle Arten von Kontaktlinsen mit der flüssigen Zubereitung der vorliegenden Erfindung behandelt werden. Z. B. ist die flüssige Zubereitung der vorliegenden Erfindung für alle Arten von weichen Kontaktlinsen wie etwa des Typs, der wenig Wasser enthält, und des Typs, der viel Wasser enthält, und für harte Kontaktlinsen verwendbar, und die Kontaktlinsenmaterialien und dergleichen sind hinsichtlich der Anwendung der flüssigen Zubereitung nicht beschränkt.

Die vorliegende Erfindung wird anschließend speziell mittels der Beispiele erläutert, aber es ist so zu verstehen, dass die vorliegende Erfindung nicht auf diese Beispiele beschränkt ist.

BEISPIELE 1 UND 2 UND VERGLEICHSBEISPIELE 1 BIS 3

Eine flüssige Zubereitung für Kontaktlinsen wurde hergestellt, indem Polyallylamin mit einem gewichtsgemittelten Molekulargewicht von etwa 10.000 in einer in Tabelle 1 gezeigten Konzentration in Wasser gelöst wurde. Der Desinfektionstest wurde für die erhaltene flüssige Zubereitung auf die folgende Weise durchgeführt.

(A) Desinfektionstest

Der Desinfektionstest und die Bewertung der flüssigen Zubereitung wurden gemäß United States Pharmacopoeia 23 unter Verwendung von Candida albicans IFO 1594 und Pseudomonas aeruginosa IFO 13275 als Testmikroorganismen durchgeführt. Die Ergebnisse sind in Tabelle 1 gezeigt, wobei die Werte eine log-Verringerung der Anzahl an lebensfähigen Zellen der Mikroorganismen bezeichnen, die geimpft wurden und die man bei Raumtemperatur für 4 Stunden stehen ließ.

VERGLEICHSBEISPIEL 4

Das Verfahren des Beispiels 1 wurde mit der Ausnahme wiederholt, dass 1 ppm Polyhexamethylenbiguanid (PHMB) anstelle von Polyallylamin als antibakterielles Mittel verwendet wurde. Das Ergebnis ist in Tabelle 1 gezeigt.

Tabelle 1

Wie in Tabelle 1 gezeigt sind die Konzentrationen an antibakteriellem Mittel in den flüssigen Zubereitungen des Beispiels 1 und des Vergleichsbeispiels 2 voneinander um das 10-fache verschieden, aber ihre antibakteriellen Effekte auf P. aeruginosa und C. albicans sind auf dem gleichen Niveau. Zudem wird im Falle der Verwendung von 1 ppm Polyhexamethylenbiguanid (PHMB), das herkömmlicherweise als ein antibakterielles Mittel verwendet wurde (Vergleichsbeispiel 4), kein ausreichender antibakterieller Effekt erhalten, da der Wert hinsichtlich C. albicans gering ist. Wenn die Polyaminkonzentration zu gering ist (Vergleichsbeispiel 3), wird des Weiteren kein ausreichender antibakterieller Effekt erhalten, da die Werte hinsichtlich P. aeruginosa und C. albicans gering sind.

INDUSTRIELLE ANWENDBARKEIT

Die flüssige Zubereitung für Kontaktlinsen der vorliegenden Erfindung hat einen hervorragenden antibakteriellen oder antiseptischen Effekt und kann vorteilhaft für den Zweck einer jeden Behandlung von Kontaktlinsen wie etwa Reinigung, Konservierung, Desinfektion und Waschen verwendet werden.


Anspruch[de]
  1. Flüssige Zubereitung für Kontaktlinsen, die 0,3 bis 50 ppm eines Polyamins mit sich wiederholenden Einheiten der Formel (I) enthält,
    wobei n 0 oder 1 ist.
  2. Flüssige Zubereitung nach Anspruch 1, die wenigstens ein Element ausgewählt aus der Gruppe bestehend aus einem antiseptischen Mittel, einem Chelatbildner, einem Puffer, einem isotonisch machendem Mittel, einem Verdickungungsmittel, einem oberflächenaktiven Mittel und einem antibakteriellen Hilfsstoff enthält.
  3. Flüssige Zubereitung nach Anspruch 1, die als eine Versandlösung, eine Konservierungslösung, eine Reinigungslösung oder eine Desinfektionslösung oder für wenigstens zwei Zwecke ausgewählt aus Konservierung, Reinigung und Desinfektion verwendet wird.
  4. Flüssige Zubereitung nach Anspruch 1, wobei das oberflächenaktive Mittel ein Element ausgewählt aus der Gruppe bestehend aus einem nicht ionischen oberflächenaktiven Mittel, einem kationischen oberflächenaktiven Mittel und einem amphoteren oberflächenaktiven Mittel ist.
Es folgt kein Blatt Zeichnungen






IPC
A Täglicher Lebensbedarf
B Arbeitsverfahren; Transportieren
C Chemie; Hüttenwesen
D Textilien; Papier
E Bauwesen; Erdbohren; Bergbau
F Maschinenbau; Beleuchtung; Heizung; Waffen; Sprengen
G Physik
H Elektrotechnik

Anmelder
Datum

Patentrecherche

Patent Zeichnungen (PDF)

Copyright © 2008 Patent-De Alle Rechte vorbehalten. eMail: info@patent-de.com