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Dokumentenidentifikation DE202004009180U1 05.01.2005
Titel Rezeptur für die äußere Anwendung bei Sonnenallergikern und gegen Sonnenbrand sowie für die äußere und innere Anwendung zur Streßminderung und Steigerung des Wohlbefindens bei Tier und Mensch
Anmelder Tech, Egon, 18147 Rostock, DE
Vertreter Baumbach, F., Dr.rer.nat. Pat.-Ing., Pat.-Ass., 13125 Berlin
DE-Aktenzeichen 202004009180
Date of advertisement in the Patentblatt (Patent Gazette) 05.01.2005
Registration date 02.12.2004
Application date from patent application 11.06.2004
IPC-Hauptklasse A61K 31/198
IPC-Nebenklasse A61P 17/16   A61P 17/00   A61P 25/24   

Beschreibung[de]

Die Erfindung betrifft eine Glycin-haltige Rezeptur für die äußere Anwendung bei Sonnenallergikern und gegen Sonnenbrand, insbesondere bei Entzündungsreaktionen der Haut durch UV-A-, UV-B- und UV-C-Strahlen der Sonne oder künstlicher Lichtquellen sowie für die äußere und innere Anwendung zur Stressminimierung bei Menschen, die besonders psycho-emotionellem Stress ausgesetzt sind (Beruf, Arbeit, Schule, Studium, Sport, Leistungssport, prämenstrueller-menstrueller-postmenstrueller Stress, PMSD), zur Erhöhung der Libido, zur Erhöhung der Erektion (bei stressbedingten Defiziten), für mehr Ausgeglichenheit im Seniorenalter, zur Abschwächung der Hyperaktivität bei Erwachsenen und Kindern, zur Erhöhung der Abwehrkräfte gegen Schadstoff- und Umweltgifte, Elektrosmog usw., zur Prävention und Therapiebegleitung von Suchtkrankheiten.

Die Rezeptur kann auch zur Stressminimierung bei Tieren (Haus- und Heimtiere, Exoten) eingesetzt werden.

Die Funktion des Aminosäuretransmitters Glycin im Rahmen der synaptischen Signalübertragung besteht in der inhibitorischen Wirkung an den Glycin-rezeptoren zur Regulierung intrinsischer Chloridkanäle im Rückenmark und Cortex.

Ionenkanäle sind Membranproteine, die die Zellmembran von innen nach außen durchziehen. Die Membran selbst ist eine sehr effiziente Diffusionsbarriere für Ionen. Der hydrophobe innere Bereich der Membran verhindert den Zugang von Ionen und ermöglicht damit das Aufrechterhalten von Ionengradienten zwischen Zytoplasma und extrazellulärem Raum. Ionenkanäle besitzen eine enge Pore, durch die Ionen aus der Zelle heraus oder in die Zelle hinein gelangen können.

Im Mittelpunkt der Signalübertragung an chemischen Synapsen stehen die sogenannten ligandengesteuerten Ionenkanäle. Die Liganden werden als Neurotransmitter bezeichnet, die sich als chemische Botenstoffe an zugeordnete Rezeptoren auf der Oberfläche einer Zielzelle binden.

Bestandteil der Kanäle sind meist mehrere Proteinsegmente. Diese trans-membranalen Segmente bestehen aus vielen hydrophoben und wenigen hydrophilen Aminosäureresten, wobei außerhalb der Membran polare und geladene Aminosäuren überwiegen.

Die Pore wird für den Durchgang eines bestimmten Ions in dem Augenblick geöffnet, wenn ein Ligand an eine spezialisierte Proteindomäne (Ligandenbindestelle) andockt, was zu einer Konformitätsveränderung der Pore führt.

Bei Kanälen, die durch Neurotransmitter geöffnet werden, liegen die Ligandenbindestellen (Rezeptoren) an der Zellaußenseite.

Hier sind die Rezeptoren für die Neurotransmitter Acetylcholin, Glutamat, Glycin, &ggr;-Aminobuttersäure und Serotonin positioniert. Alle diese Rezeptoren haben eine homologe Struktur und werden zu einer Superfamilie zusammengefasst. Der am besten untersuchte Vertreter dieser Gruppe ist der nikotinische Acetylcholinrezeptor, der meistens als Erklärungsmodell genutzt wird.

Die genannten Neurotransmitter besitzen eine Ionenselektivität, d.h. bei Andocken des Transmitters an den Rezeptor wird der Ionenkanal nur für bestimmte Ionen durchgängig. So öffnet z.B. das Acetylcholin den Durchgang von Natrium, Kalium, Calcium-Ionen an der motorischen Endplatte der Muskulatur oder den autonomen Ganglien und führt zu einer Aktivierung der Zielzellen (erregende Wirkung, Depolarisierung der Membran).

Der Neurotransmitter Glycin reguliert den Durchgang von Chloridionen und Hydrogencarbonat-Ionen vor allem in den Nervenzellen des Rückenmarks und des Stammhirns und wirkt inhibierend auf die beeinflusste Nervenzelle (Hemmende Wirkung, Hyperpolarisierung). Kanäle, die durch cytoplasmatische Liganden gesteuert werden, haben Bindestellen für zelluläre Botenstoffe auf der Innenseite der Membran (Guanin-Adenosinphosphat gesteuert).

Der strychninsensitive Glycinrezeptor (spezifischer Antagonist Strychnin) als ligandengesteuerter Chloridkanal der postsynaptischen Membran ist ein wichtiger Vermittler der synaptischen Inhibition im Zentralnervensystem. Dabei ist Glycin vor allem an der neuronalen Regulation des Muskeltonus durch die Zentren in Rückenmark und Hirnstamm beteiligt.

Gleichermaßen trägt die glycinerge Hemmung auch zur Ausbildung des Atemrhythmus in den respiratorischen Zentren des Hirnstamms bei.

Durch den Verlust der glycinergen Hemmung können sich excitatorische Impulse ungehindert entfalten, z.B. bei einer Strychninvergiftung. Die neuromuskuläre Enthemmung zieht schmerzhafte Tetanien nach sich, die durch sensorische Reize weiter verstärkt werden.

Das bedeutet, dass z.B. eine Störung der glycinergen Interneurone des Rückenmarks (Renshaw-Zellen), die zusammen mit den Motoneuronen der Skelettmuskulatur einen Regelkreis bilden, zu einer Dysregulation der Skelettmuskulatur mit Ausbildung von schmerzhaften Krämpfen führt.

Diese Störungen innerhalb der Funktion der Chloridkanäle, die auch hereditär bedingt sein können, bezeichnet man auch als Ionenkanalkrankheiten (Channelopathien). Diese zeigen sich in hypertonen Bewegungsstörungen. Bekanntes Beispiel stellt das Krankheitsbild der Myotonia congenita dar.

Andere Agonisten an den Glycinrezeptoren sind ausserdem die Aminosäuren -Alanin und Taurin.

Aufgabe der vorliegenden Erfindung bestand dann, Stoffe oder Stoffgemische zu entwickeln, die

  • a. eine entzündungshemmende Wirkung auf die Haut besitzen,
  • b. einen positiven Einfluss auf die damit verbundenen Irritationen der in den Hautschichten befindlichen Nervenzellen besitzen und somit zur Verbesserung des Wohlbefindens beitragen, und
  • c. letztendlich die Wiederherstellung des Normzustandes fördern, sowie
  • d. eine zuverlässige, langanhaltende Prävention gegen die oben genannten Schädigungen bewirken.

Im Rahmen der Erfindung wurde festgestellt, dass Glycin auch als Ko-transmitter an den excitatorischen NMDA-Rezeptoren (N-Methyl-D-Aspartat-Rezeptor) Wirkung zeigt, indem es über eine spezifische Bindungsdomäne die durch Glutamat induzierte Öffnung dieses Ionenkanals fördert.

Die NMDA-Rezeptoren spielen außer bei der excitatorischen Signalübertragung und der Ausbildung des Nervensystems auch bei Erkrankungen des ZNS eine besondere Rolle. Das Apoplexgeschehen und andere zentralnervöser Störungen, bedingt durch neurotoxische Zelluntergänge sind Folge der übermäßigen Aktivierung von NMDA-Rezeptoren. Hier sind auch übermäßige Erregungszustände und andere psychischen Erkrankungen einzuordnen.

Erfindungsgemäß wurde festgestellt, dass durch externe Zuführung von Glycin eine positive Beeinflussung der NMDA-Rezeptoren herbeigeführt werden kann.

Es hat sich dabei überraschend herausgestellt, dass durch die Applikation von Glycin über die Schleimhäute bei Umgehung des First-Pass-Effektes schon bei einer geringen Applikationsdosis zu einer sehr schnellen Anflutung von Glycin ins Zentralnervensystem kommt, was zu einer wirkungsvollen positiven Beeinflussung des nervösen Stoffwechsels führt.

So kommt es sehr rasch zu einer Hemmung zentralnervöser Störungen, dem Abbau von Stresssituationen, Veränderung psychosomaler Anspannung und Verbesserung der persönlichen Leistungsfähigkeit.

Als besonders effektive Applikationsform hat sich dabei eine Gelzubereitung erwiesen, die bei Aufbringen auf die Schleimhäute (Mund-, Nasen- und Vaginalschleimhaut) den Wirkstoff Glycin portioniert zur Resorption abgibt.

Mit einer geringfügigen Veränderung des Trägermediums hinsichtlich seiner Haftfähigkeit auf der Schleimhaut kann eine Initial- sowie Depotdosis appliziert werden.

Die Grundlage der vorliegenden Erfindung bilden Gele mit hohem Ionenaustauschvermögen, hohem Eindringungsvermögen in die verschiedenen Hautschichten und hoher Haftung auf der Haut und auf der Schleimhaut. Der Kern der Erfindung ist eine sich ständig wiederholende, mit anderen Komponenten mischbare Grundformulierung.

Rezeptur für das Grundlagengel 1 : TYP C Sorbinsäure 0,10% Glycin 2,00% Wasser, gereinigt 73,80% Carbopol 940 Ph. Eur 0,60% Natriumhydroxid lsg.10% 1,70% Kollidon 1,50% Wasser, gereinigt 20,30% Gesamt 100.00%

Herstellung

Sorbinsäure und Glycin werden heiß in Wasser gelöst. Darin wird Carbopol bis zur homogenen Mischung eingerührt. Anschließend wird mit NaOH (pH 5,0-5,5) neutralisiert.

Danach wird die Lösung aus Kollidon und Wasser homogen eingerührt.

Für die Indikatiosstellung Haar kommen folgende Bestandteile zu 100% Typ C hinzu:

Für die Indikationsstellung Sonnenallergie kommen folgende Bestandteile zu 100% Typ C hinzu:

Für die Indikationsstellung Sonnenbrand vor oder nach Hautirritation durch UV-Strahlung

Vor Irritation:

Nach Irritation:

Für die Indikationsstellung Revitalisierung der alternden, reifen Haut zur Faltenrückbildung und Straffung:

Indikation Stressminimierung und Verbesserung des Wohlbefindens:

Für diese Indikation wird die intranasale Applikation (auch als Inhalat) bevorzugt. Diese Applikationsform gewährleistet einen schnellen Wirkungseintritt. Die Wirkung tritt innerhalb von ca. 10 Sekunden ein und hält ca. 4 Stunden an. Die Rezeptur ist jederzeit nachdosierbar (z.B. in Form eines Nasensprays). Eine Überdosierung ist nicht möglich so dass die Eigenmedikation absolut ungefährlich und unschädlich ist. Der Wirkungseintritt macht sich mit einem Glanz der Augen bemerkbar (ca.10 sek. nach Verabreichung, manchmal auch schneller).

Neben der intranasalen Applikation (auch als Inhalat) kommen auch die Applikationen per os und /oder sublingual in Betracht. Die Rezeptur wird dabei z.B. Mikroverkapselt verabreicht und ist für eine breite Palette von Indikationen (Morbus Crohn, nervöser Bauch, Lampenfieber usw.) einsetzbar.

  • Rezeptur: Typ C in seiner Grundformulierung, plus 2,0g Zeolith (0,001 mm Q1), plus O,lml Minzöl (Erfrischung und Geschmack)
  • Dosierung: 0,18ml pro Nasenloch
  • Abpackung: z.B. 3ml in Sprayflasche oder 20ml in Tube mit Nasenadapter

Eine weitere Applikationsmöglichkeit ist das Auftragen der Rezeptur mit Hilfe eines Rollers (z.B. mit 7ml Inhalt) zur Entspannung und Stressminimierung z.B. um die Augenpartie, mit gleichzeitigem, sofort einsetzendem Erfrischungseffekt (müde Augeneffekt nach zu wenig Schlaf oder Disco usw.) und sofort einsetzender Straffungseffekt der Augenpartien etc.

In diesen Bereich fällt auch der Einsatz als Lippgloss mit stressminimierenden Eigenschaften und gleichzeitigem durchblutungsförderndem Effekt für größere und vollere Lippen.

Eine weitere Einsatzmöglichkeit ist als Kosmetikserie für den Intimbereich der Frau, mit Schleimhautkontakt und schnell einsetzender Wirkung (Libido stimulierend)oder der Einsatz als Oberflächenbeschichtung in der Tamponherstellung (zum besseren Wohlbefinden in der Menstruation).

Weiterhin ist ein Einsatz im Genitalbereich des Mannes zur lokalen Erektionsverbesserung möglich, wobei die orale und/oder intranasale Applikation vorausgehen sollte.

Einsatz im Veterinärbereich

Die Rezeptur kommt neben der Anwendung beim Menschen auch Stressminimierung bei Haus- und Heimtieren sowie Exoten zum Einsatz. Beispiele hierfür sind Katze, Hund, Pferd, Kamel, Papageien, Sittiche, Hamster, Kaninchen.

Der Einsatz bei Tieren kann dabei in der gleichen Formulierung und Dosierung erfolgen. Z.B. bei Hund, Katze, Kleintieren und Ziervögeln (z.B. 0,18ml pro Katze oder kleiner Hund, größerer Hund bekommt die 3-4-fache Dosis).

Auch eine Verabreichung über das Futter, die Tränke oder im Sprühverfahren sind möglich und kommen vor allem bei Geflügel und Großtieren (Pferde, Kamele) zum Einsatz.

Der Einsatz in der Tierernährung (z.B. Hunde und Katzen) erfolgt z.B. als Futtermittel, in dem die Wirkstoffe mikroverkapselt (vergelt) vorliegen.


Anspruch[de]
  1. Rezeptur für die äußere Anwendung bei Sonnenallergikern und gegen Sonnenbrand, Entzündungen und allergische Reaktionen der Haut sowie für die äußere und innere Anwendung zur Stressminimierung und Steigerung des Wohlbefindens bei Mensch und Tier bestehend aus einem Glycin-haltigen Grundlagengel, dem je nach Anwendung ggf. weitere Zusatzstoffe beigemischt werden.
  2. Rezeptur nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, dass das Grundlagengel folgende Bestandteile umfasst:

    – Wasser gereinigt,

    – Glycin,

    – Natriumhydroxid,

    – Kollidon,

    – Carbopol 940 Ph.Eur,

    – Sorbinsäure.
  3. Rezeptur nach einem der vorhergehenden Ansprüche, gekennzeichnet durch folgende Zusammensetzung: Bestandteil Anteil an Gesamtmenge in Prozent Wasser gereinigt 89 – 98 % Glycin 0,5 – 4,0 % Natrtumhydroxid 1,0 – 2,5 % Kollidon 0,5 – 2,5 % Carbopol 940 Ph.Eur 0,1 – 1,1 % Sorbinsäure 0,01 – 1,0 %
  4. Rezeptur nach einem der vorhergehenden Ansprüche, gekennzeichnet durch folgende Zusammensetzung: Bestandteil Anteil an Gesamtmenge in Prozent Wasser gereinigt 92 – 96,5 % Glycin 1,0 – 3,0 % Natriumhydroxid 1,2 – 2,2 % Kollidon 1,0 – 2,0 %
    Carbopol 940 Ph.Eur 0,3 – 0,9 % Sorbinsäure 0,05 – 0,5 %
  5. Rezeptur nach einem der vorhergehenden Ansprüche, gekennzeichnet durch folgende Zusammensetzung: Bestandteil Anteil an Gesamtmenge in Prozent Wasser gereinigt 94,1 % Glycin 2,0 % Natriumhydroxid 1,7 % Kollidon 1,5 % Carbopol 940 Ph.Eur 0,6 % Sorbinsäure 0,1 %
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