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Dokumentenidentifikation DE102005056513A1 12.07.2007
Titel Pharmazeutischer Wirkstoff zur Behandlung von Hepatitis, Borreliose und Multipler Sklerose
Anmelder TOXIMED GmbH, 80331 München, DE
Erfinder Weickmann, Dirk, 80339 München, DE
Vertreter PAe Reinhard, Skuhra, Weise & Partner GbR, 80801 München
DE-Anmeldedatum 28.11.2005
DE-Aktenzeichen 102005056513
Offenlegungstag 12.07.2007
Veröffentlichungstag im Patentblatt 12.07.2007
IPC-Hauptklasse A61K 35/64(2006.01)A, F, I, 20051128, B, H, DE
IPC additional class A61P 31/00  (2006.01)  A,  L,  N,  20051128,  B,  H,  DE
Zusammenfassung Pharmazeutischer Wirkstoff zur Behandlung von Hepatitis A, Hepatitis C, Borreliose und Multipler Sklerose, enthaltend in einer pharmazeutisch wirksamen Menge zumindest ungereinigtes Drüsensekret, gewonnen von Tieren der Klasse Diplopoda, sowie Verfahren zur Herstellung.

Beschreibung[de]

Die Nutzung biogener Gifte begann in der Geschichte der Menschheit schon in der Urzeit als sie zur Erlegung von Beutetieren mit vergifteten Waffen diente.

Zur gefahrlosen Anwendung dieser Gifte waren jedoch von Anfang an gewisse Grundkenntnisse über deren Behandlung und Wirksamkeit erforderlich.

Die weiter durchgeführten Versuche, die Zusammensetzung des chemischen Aufbaus biogener Gifte zu entschlüsseln, führten später zur gezielten Suche bestimmter Wirkstoffe als eigentliche Verursacher beobachteter Wirkungen.

Insbesondere nach der von Paracelsus (1493–1541) erhobenen Forderung, die Wirkstoffe von Arzneipflanzen zu isolieren, die zur Entwicklung der latrochemie, also der Chemie hinsichtlich ihres ärztlichen Anwendungsbereichs, beitrug, dürften diese Bemühungen verstärkt haben. Vor allem die Kunst des Destillierens von Stoffen wurde in den Dienst der Forschung gestellt und lieferte eine Vielzahl ätherischer Öle und flüchtiger Stoffe. Aber für die Isolierung anderer Wirkstoffe oder gar für deren chemische Aufschlüsselung waren die damals bekannten Methoden unzureichend. Erst zu Beginn des 19. Jahrhunderts war die Entwicklung der technischen Fertigkeiten in der Chemie weit genug fortgeschritten, die Ära der Isolierung von reinen Wirkstoffen aus biologischem Material einzuleiten.

Zunächst nutzte man, zur Abtrennung der gesuchten Wirkstoffe von den Begleitstoffen, die Unterschiede in der Löslichkeit der untersuchten Substanzen in verschiedenen Lösungsmitteln. Beobachtet wurden hierbei, zum Beispiel mit Fällungsmitten, die Unterschiede im Verteilungsverhalten zwischen zwei nicht mischbaren flüssigen Phasen, in der Flüchtigkeit und in der chemischen Reaktivität,

Einen gewaltigen Aufschwung in der Trenntechnik, dem Weg zur Ermittlung von Wirkstoffen zur Bekämpfung von Krankheiten, machte die Entwicklung chromatographischer Verfahren in der Mitte des 20. Jahrhunderts möglich. Ausgehend von der Verteilung zwischen einer mobilen und einer stationären flüssigen Phase, von der Adsorption, den Molekülsiebeffekten, dem Ionenaustausch, der Affinität (insbesondere von Proteinen) zu bestimmten chemischen Verbindungen (z.B. Enzymsubstraten) und der Beweglichkeit geladener Moleküle im elektrischen Feld, wurde eine Vielzahl neuer Trenntechniken entwickelt

Derzeit werden Tumore, als die gefährlichsten und gefürchtetsten Krankheiten unserer Zeit auf eine sehr radikale und wenig umweltschonende Weise bekämpft. Als einfache kennzeichnende Schlagworte können hier gelten:

Stahl, Strahl und Chemotherapie.

Das bedeutet einmal, dass Tumore, falls einigermaßen erreichbar, im Prinzip mit dem Stahl eines Messers herausgeschnitten, durch eine breit gefächerte Bestrahlung verbrannt, oder über eine so genannte Chemotherapie mit, auch gesunde Zellen angreifenden, aggressiven Zytostatika zerstört werden.

Sowohl bei normalen Behandlungen mit dem Skalpell als auch mit ionisierender Strahlung ist eine räumliche Begrenzung des Operationsgebiets nicht möglich. Es werden zwangsläufig auch gesunde Körperzellen vernichtet. Die unerwünschten Nebenwirkungen der Chemotherapie sind allgemein bekannt.

Im Gegensatz hierzu wurde aber auch versucht eine Krebstherapie die ihren Namen verdient auf subtilere Weise zu ermöglichen. Zu diesem Zweck wurde auf den reichen Schatz der Natur zurückgegriffen.

Es werden hierzu, unter anderen, viele aus giftigen Lebewesen isolierte, stark wirksame Stoffe in therapeutischen Dosen als Arzneistoffe genutzt.

So ist aus der DE 199 61 141 A1 ein pharmazeutischer Wirkstoff bekannt, bei dem gefunden wurde, dass Bestandteile der Spinnengifte von Spinnen der Familie Sicaridae zur Behandlung von Tumorerkrankungen verwendet werden können.

Es werden hierbei in der Hauptsache ein Peptidtoxin aus dem Gift dieser Spinnenart, eine weitere aus dem Gift gewonnene antagonistisch wirkende Substanz und/oder eine Kombination dieser Bestandteile medizinisch genutzt.

Es kann dieser Wirkstoff zur Behandlung von Tumorerkrankungen sowie parallel bzw. unterstützend zu Tumoroperationen eingesetzt werden und Rest-Tumorgewebe zerstört werden. Bei der Therapie können genetisch veränderte Körperzellen (Tumorzellen) zerstört werden, da der betreffende Wirkstoff die veränderte Oberflächenstruktur solcher Zellen erkennt und komplikationsfrei abtötet

Der Gesamtgiftgehalt dieser Spinnenart, sozusagen ein Cocktail verschiedener Substanzen, ist auf Grund seiner bereits in geringen Dosen letalen Wirkung, nicht pharmazeutisch einsetzbar.

In der Folgezeit wurden zahlreiche Wirkstoffe gegen verschiedenste Tumorarten und andere Krankheiten auf der Basis biogener Gifte und anderer biogener Wirkstoffe entwickelt.

Für eine großtechnische Anwendung dieser Wirkstoffe werden jedoch große Mengen benötigt, die im Hinblick auf die geringen Mengen an Grundstoffen, die von den einzelnen Tierarten gewonnen werden können, nicht zu realisieren sind.

Es ist deshalb die Aufgabe des erfindungsgemäßen Wirkstoffs Mittel und Verfahren zur Behandlung von Hepatitis C, Borreliose und Multipler Sklerose auf der Basis biogener Grundstoffe zur Verfügung zu stellen, die es erlauben größere Mengen an Wirkstoff zu produzieren.

Diese Aufgabe wird von den Wirkstoffen mit den Merkmalen der Ansprüche 1 bis 4 sowie dem Verfahren nach Anspruch 5 gelöst.

Hepatitis C, Borreliose und Multiple Sklerose werden im Folgenden näher beschrieben:

Hepatitis A

Hepatitis A ist eine Entzündung der Leber. Die Erkrankung wird durch ein Virus, das Hepatitis A-Virus (HAV), verursacht. Dies wird meist durch Lebensmittel übertragen, die mit Kotrückständen verunreinigt sind. Die Infektion kommt vor allem in Südeuropa und Südosteuropa, Afrika, Asien, sowie in Südamerika und Mittelamerika vor. Etwa die Hälfte aller Hepatitis A-Fälle, die in Deutschland auftreten, betreffen Touristen aus südlichen Reiseländern. Die andere Hälfte wird häufig in Gemeinschaftseinrichtungen, wie z.B. in Kindergärten übertragen.

Der Zeitabstand zwischen der eigentlichen Infektion und dem Ausbruch der Erkrankung (Inkubationszeit) beträgt zwei bis sieben Wochen.

Ein Großteil der Hepatitis A-Infektionen verlaufen ohne Beschwerden. Der Patient merkt also nicht, dass er sich mit dem Virus infiziert hat, und die Erkrankung heilt von selbst wieder aus.

Wenn sich Beschwerden entwickeln, treten zunächst unspezifische Erkrankungsanzeichen auf. Dazu zählen ein leichter Temperaturanstieg, Appetitverlust, Übelkeit, Erbrechen, Leistungsabfall und Druckschmerzen im rechten Oberbauch, oder auch psychische Auffälligkeiten. Etwa eine Woche später verfärbt sich die Haut gelb (Ikterus, Gelbsucht), der Urin wird dunkel und der Stuhl hell (sog. Lehmstuhl). Die Gelbfärbung ist hierbei durch den Gallenfarbstoff bedingt, den die Leber nicht ordentlich verarbeiten kann.

Bei Beginn der Gelbfärbung der Haut fühlen sich die Patienten meist bereits besser. Diese Gelbsucht hält üblicherweise vier bis acht Wochen an. Die Hepatitis A verläuft in der Regel meist als milde Erkrankung. Chronische Verläufe wie bei anderen Arten der Hepatitis kommen nicht vor. Nur in sehr seltenen Fällen tritt akutes Leberversagen auf.

Eine spezifische Therapie bei dieser Viruserkrankung gibt es nicht. Jedoch ist eine regelmäßige Kontrolle der „ Leberwerte „erforderlich.

Die Diätvorschriften (insbesondere Alkohol) sollten noch Monate weiter beachtet werden, um einen späteren Rückfall zu vermeiden.

Hepatitis C

Ganz anders als bei Hepatitis A oder Hepatitis B ist die Situation bei einer anderen Variante der Gelbsucht, der Hepatitis-C. Meist verläuft sie weniger gravierend als die Hepatitis B und sorgt eher für chronische denn für akute Beschwerden. Zuweilen kann aber auch sie zur Leberzirrhose oder gar zum Leberkrebs führen. Das Problem hierbei ist, dass es gegen Hepatitis C noch keinen Impfstoff gibt. Sie ist eine relativ neue Krankheit, denn es gibt sie erst seit etwa 30 Jahren. Manche Experten glauben, dass weltweit mittlerweile 400 Millionen Menschen mit dem Hepatitis C-Virus infiziert sind.

Viele HIV-Kranke sind auch mit Hepatitis B oder C infiziert. Der Verlauf von Hepatitis kann kompliziert werden durch die Leberbelastung infolge der HIV-Medikation. Dann kann die Hepatitis vorübergehend wieder aufflammen.

Borreliose

Jedes Jahr erkranken etwa 40.000 Menschen in Deutschland an Borreliose. Eine halbe Million Menschen sind nach den Schätzungen von Selbsthilfeorganisationen chronisch betroffen.

Auslöser dieser heimtückischen Infektionskrankheit sind Bakterien namens Borrelium burgdorferi aus der Gruppe der Spirochaeten. Überträger des Bakteriums sind Zecken, die den Erreger während des Saugaktes nach einigen Stunden auf den Menschen übertragen. In Deutschland ist dies vor allem die Zecke Ixodes ricinus, auch gemeiner Holzbock genannt. Gegen diese Krankheit gibt es keinen zugelassenen Impfstoff und auch keine lebenslange Immunität. In den USA wurde ein entsprechender Impfstoff 2002 wegen angeblicher Impfkomplikationen wieder vom Markt genommen. Dieser Impfstoff war allerdings nur für den amerikanischen Erregerstamm geeignet und somit in Europa nicht anwendbar.

Die eigentliche Bezeichnung Lyme-Borreliose setzt sich dabei zusammen aus dem Namen des Ortes Lyme im US-Bundesstaat Connecticut, in dem in den 1970 er Jahren diese Krankheit erstmals beschrieben wurde, sowie aus der Bezeichnung der Erkrankung als Borreliose, die auf die mikrobiologisch-systematische Einteilung des Erregers zurückgeht. Der Erreger wurde als „Borrelia burgdorferi" nach seinem Entdecker Willy Burgdorfer, einem Schweizer, benannt. Dieser hatte diese Bakterien 1981 in den USA entdeckt.

Die Lyme-Borreliose ist praktisch weltweit verbreitet. Es gibt inzwischen Berichte aus fast allen Teilen der Erde inklusive Australien, Südafrika und der Volksrepublik China. Klimatische Temperaturgrenzen scheinen für den Erreger nicht zu existieren. Die Durchseuchung der Zecken mit Borrelien weist ein Nord-Süd-Gefälle auf. Der höchste Durchseuchungsgrad in Deutschland wurde im süddeutschen Raum festgestellt. Hier liegt er zum Teil bei 30% bis 50%.

In nördlichen Regionen, wie zum Beispiel in Niedersachsen liegt die Durchseuchungsrate der Zecken bei etwa 10%. Mittlerweile sind mindestens vier humanpathogene Untergruppen des Erregers Borrelia burgdorferi bekannt, so genannte Genospezies.

Genaue Daten über die Erkrankungsrate und Ausbreitung des Erregers gibt es nicht, da flächendeckende epidemiologische Daten fehlen. Nur in den Neuen Bundesländern und in Berlin besteht eine Meldepflicht für diese Erkrankung.

Ein großes Problem bei der genauen Feststellung der Borreliose ist die laborchemische (serologische) Unterscheidung zwischen einer abgeheilten Borreliose (Seronarbe) von einer noch aktiv therapiebedürftigen Borreliose. In der Serologie werden in der Routinediagnostik Antikörpertests eingesetzt. Das sind in der Regel der ELISA und der Westernblot. Solche Tests können nur die Antikörper messen, das heißt feststellen, ob ein Erregerkontakt stattgefunden hat oder nicht. Es ist jedoch durch dieses Verfahren nicht möglich, den Krankheitsverlauf einer Borreliose zu kontrollieren. Deshalb ist es auch so schwierig, nach einer Behandlung mit Antibiotika festzustellen, ob diese wirksam waren und die Borreliose nun ausgeheilt ist. Hinzu kommt, dass die einzelnen Testverfahren nicht standardisiert sind und eine unterschiedliche Spezivität und Sensitivität aufweisen. Bei sehr sensitiven Tests besteht oftmals das Problem von so genannten Kreuzreaktionen. Das bedeutet, der Test zeigt ein positives Borrelien-Ergebnis an, der Betreffende hat aber noch keine Borreliose. Das wird durch andere Erreger, wie zum Beispiel durch andere Spirochaeten, wie Treponema pallidum oder Treponema denticola, Leptospiren, aber auch durch Eppstein-Barr-Virus oder Zytomegalivirus verursacht. Genauso kommen falsche negative Ergebnisse vor. Die Serologie ist vor allem in den frühen Phasen nicht zuverlässiger als 30%. Neuere Tests haben inzwischen eine etwas höhere Zuverlässigkeit, die mit einer Sensitivität von 70% bis 80% angegeben wird. Dadurch werden gerade in der Frühphase viele Borreliose-Fälle übersehen. In späteren Stadien ist die Sensitivität in der Regel höher. Bei einem Verdacht auf eine Neuroborreliose ist in der Regel eine Nervenwasseruntersuchung angezeigt. Allerdings kann es herbei bei ca. 30% zu falschen Ergebnissen kommen. Von einigen Labors wird neuerdings zur Feststellung der Erregeraktivität der so genannte LTT (Lymphozythentransformationstest) angeboten, dessen Zuverlässigkeit jedoch bisher noch nicht ausreichend durch Studien nachgewiesen werden konnte. Über das Internet werden zunehmend obskure Borrelien-Testverfahren vermarktet, wie zum Beispiel der VCS-Test oder Testverfahren mittels Elektroakupunktur, von denen dringend abzuraten ist.

Bei dem Krankheitsverlauf der Borreliose können drei Stadien unterschieden werden.

Das 1 Stadium ist durch eine Lokalinfektion gekennzeichnet.

Nach der Übertragung des Erregers kann es zu einer lokalen Infektion der Haut kommen, die mit einem charakteristischen Hautausschlag, dem so genannten Erythema migrans (Wanderröte) einhergeht. Das Erythem verschwindet manchmal ohne Therapie, kann aber auch über Monate bestehen. Es dehnt sich meist langsam um die Stichstelle von einem Zeckenstich aus (daher der Name). Das „Erythema migrans" ist ein eindeutiges Symptom für eine Borrelieninfektion. Allerdings gibt es viele Infektionen mit Borrelien ohne dieses eindeutige Zeichen einer Infektion. Im ersten Stadium kann die Borreliose mit Antibiotika behandelt werden. Notwendig ist jedoch eine ausreichend lange und hoch genug dosierte Therapie.

Im 2. Stadium wird der Erreger im Körper verstreut.

Nach einer Zeit von bis zu zehn Wochen können sich die Erreger im ganzen Körper ausbreiten. Der Patient leidet an grippeähnlichen Symptomen wie Fieber und Kopfschmerzen, was die Erkennung der Krankheit erschwert. Charakteristisch sind starke Schweißausbrüche. Durch die Ausbreitung im Körper kann es zu einem Befall der Organe, der Gelenke und Muskeln sowie des zentralen und peripheren Nervensystems kommen. Leitsymptome in diesem Stadium sind oftmals das so genannte Bannwarthsyndrom mir starken radikulitischen Schmerzen und die Facialisparese, die sich in einem schiefen Gesicht zeigt. Typisch sind auch von Gelenk zu Gelenk springende Arthritiden und Myalgien. Weterhin kommt es oft zu Störungen des Tastsinns, Sehstörungen und Herzproblemen, wie Sinustachykardien und Karditis, was sich manchmal durch Herzklopfen und hohen Blutdruck sowie Pulsbeschleunigung bemerkbar macht. Das körpereigene Immunsystem ist oftmals in diesem Stadium allein nicht mehr in der Lage. die Infektion zu bewältigen. Borrelien scheinen sich nur kurz im Blut aufzuhalten und sich sehr schnell im Bindegewebe festzusetzen. Problematisch ist hier auch die so genannte Neuroborreliose, die zu vielfältigen Erkrankungen des peripheren und zentralen Nervensystems führen kann. Deshalb wird in diesem Stadium ausreichend mit Antibiotika behandelt. Die Wahl des Antibiotikums richtet sich nach dem Befall und der Erkrankungsform.

Das 3. Stadium ist gekennzeichnet durch eine chronische Infektion.

Wenn die Borreliose nicht rechtzeitig erkannt und behandelt wird, kann es zu einer Erregerpersistenz kommen. Das heißt, die Krankheit kommt immer wieder. Das kann sich über Monate und Jahre hinziehen und verursacht dem Patienten starke Schmerzen durch Muskel- und Gelenkentzündungen. Außerdem kommt es häufig zu einem Befall des zentralen und peripheren Nervensystems. Hier können Erkrankungen auftreten, wie Polyneuropathie, Meningitis oder Enzephalitis. Ebenso sind chronische Erkrankungen der Sinnesorgane und der Gelenke und Muskeln möglich. Die chronischen Erkrankungen der Gelenke werden Lyme-Arthritis genannt. Es kann aber auch zu einer entzündlichen Bursitis oder Arthrose kommen.

Wenn im 2. Stadium nicht rechtzeitig eine Heilung zustande kommt, so können bleibende Organschäden entstehen, die dann trotz Therapie nicht geheilt werden können.

Multiple Sklerose

Vermutlich müssen mehrere Bedingungen und Einflüsse zusammentreffen, damit die Multiple Sklerose ausgelöst wird. Das Durchschnittsalter bei Beginn der Erkrankung liegt im frühen Erwachsenenalter. Frauen erkranken daran öfter als Männer, wobei sich hierfür noch keine Erklärung fand. Die MS ist die häufigste entzündliche neurologische Erkrankung in Deutschland.

Es gibt Untersuchungen, die aufzeigen, dass in bestimmten Breitengraden der Erde MS häufiger auftritt, in anderen dagegen selten. So ist die MS in Mitteleuropa, Nordeuropa und Nordamerika häufiger, als in Südeuropa, Südamerika und Afrika. Dabei sollte man aber nicht übersehen, dass es in den südlichen Ländern schlechtere Diagnosemöglichkeiten gibt. Eine passende Theorie dazu ist, dass das Ausmaß der Sonneneinstrahlung einen Einfluss auf die Entwicklung von MS hat. Zur Erkrankung gibt es wegen der vielen unterschiedlichen Verläufe von MS auch verschiedene Ursachen-Theorien. Zu nennen ist hier die Autoimmuntheorie, die Virus-Hypothese, die genetischen Faktoren, die Stoffwechseltheorie und die psychosomatischen Theorien.

Die Forschung von Wissenschaftlern und Ärzten kommt nur mühsam voran, zum einen, weil man das zentrale Nervensystem am lebenden Menschen nicht operativ öffnen kann und zum zweiten, weil die notwendigen finanziellen Mittel fehlen.

Des Weiteren wird kolportiert, dass Innovationen auf diesem Gebiet die Interessenlage großer Konzerne tangieren.

Die Multiple Sklerose kann in vielen Erscheinungsformen auftreten.

Bei ca. 40% aller MS-Erkrankungen kommt es zur Entzündung eines Sehnervs, Bemerkbar macht sich die Sehnerventzündung durch einen Verlust an Sehschärfe und das Sehen verschwommener Bilder. Es können Schmerzen bei Augenbewegungen auftreten. Es kann auch zu Lähmungen der Augenmuskeln kommen. Dabei sehen die Betroffenen meist Doppelbilder. Augenzittern kann auftreten, das jedoch nur bei starker Ausprägung zu Sehstörungen führt. Diese Beschwerden können völlig verschwinden, aber auch immer wieder auftreten. In manchen Fällen besteht ein Fremdkörpergefühl im Auge.

Im Hirnstamm, der Verbindung zwischen Gehirn und Rückenmark, verlaufen, unter anderem, Nervenfasern für die Berührungsempfindlichkeit des Gesichts. Werden diese von MS befallen, kann es zu heftigen Schmerzattacken im Gesicht kommen, besonders bei Berührung. Hier reicht schon der Kontakt der Haut mit längeren Haaren.

Schwindel und Brechreiz können vorkommen wenn die Nervenbahnen geschädigt werden, die eine Verbindung zum Gleichgewichtsorgan herstellen.

Entzündungsherde im Hirnstamm können weiterhin zu einer verwaschenen Sprache führen. Es kann auch zu Sprachstörungen kommen, die nur für kurze Zeit, oft mehrmals am Tag, auftreten.

Werden Nervenfasern im Bereich des Kleinhirns oder in seinen Verbindungsbahnen von der MS befallen, treten Koordinationsstörungen auf. Sichtbar ist dies zum Beispiel durch Zittern, durch einen unsicheren Gang und durch eine abgehackte oder lallende Sprache. Je nach Ausprägungsgrad sind Sprachstörungen besonders behindernd und können den Erkrankten sozial isolieren. Der Erkrankte wird damit des wichtigsten Kommunikationsmittels mit seiner menschlichen Umwelt beraubt. Es erfordert hierbei sowohl vom MS-Kraken als auch vom Gesprächspartner viel Geduld, immer wieder zu versuchen, das Gespräch langsam und ruhig zu führen.

Es bestehen Schwierigkeiten, gezielte Bewegungen auszuführen, wie zum Beispiel Getränke an den Mund zu führen. Das Zittern kann so stark sein, dass geplante Bewegungen nicht ausgeführt werden können. Das führt dann oft zu Wutausbrüchen, wobei der Betroffene sich selbst die Schuld an den Unvermögen gibt. Oft wird dieses Unvermögen durch erneute Versuche verstärkt, weil es einfach nicht akzeptiert werden kann, dass der Körper bestimmt, was vollführt werden kann und was nicht.

Es können Unsicherheiten beim Sitzen, Stehen oder Gehen auftreten. Der unsichere Gang bei einem an MS Erkrankten wird von Außenstehenden oft mit dem Gang eines Betrunkenen verwechselt. Dies führt zwangsläufig zu peinlichen und kränkenden Situationen. Viele MS-Betroffene fühlen sich beim Gehen behindert, gerade dann wenn sie sich besonders darauf konzentrieren.

Bei Befall des Rückenmarks mit Multipler Sklerose können grundsätzlich zwei verschiedene Störungen auftreten. Auf der einen Seite kann es zu Störungen der Empfindungswahrnehmungen kommen, auf der anderen Seite zu Störungen der Bewegung der Muskeln.

Bei einer Entzündung des Rückenmarks kann es zu Sensibilitätsstörungen kommen in der Form von Kribbeln und Taubheitsgefühlen in der Muskulatur. Diese können dann als Schwere, als Kälte, Beengung oder Spannung empfunden werden. In den Händen kann es zu einer Empfindung kommen als sei in und zwischen den Fingern Pelz, oder als seien die Hände mit einem Pelz überzogen, Es kann auch zu einer schmerzhaften Missempfindung kommen, die meist als Brennen in Erscheinung tritt. Solche Missempfindungen sind besonders störend, da bei jeder Berührung mit den Händen ein unangenehmes Gefühl entsteht.

Nervenstörungen der Muskeln führen zu unterschiedlichen Beschwerden. Die Muskeln können schwach und schlaft werden. So können die Beine wegknicken oder ein Fuß hängt schlaff nach unten. Aber auch eine beständige Anspannung (Spastik) ist möglich, so dass bestimmte Bewegungen nicht mehr oder nur noch unter Anstrengung machbar sind. Dazu gehört u.a. die Streckspastik oder Beugespastik im Bein. In diesem Fall bekommt man das Bein nicht mehr gestreckt oder gebeugt wenn man aufstehen will.

Da die motorischen Störungen meist das Gehvermögen beeinflussen, beeinträchtigen sie oft auch die allgemeine Leistungsfähigkeit.

Weitere Beschwerden bei Befall des Rückenmarks von MS sind Blasenstörungen und Darmstörungen. Die Angst vieler MS-Kranker, bei einem Harndrang nicht rechtzeitig eine Toilette besuchen zu können, führt oft dazu, dass sie nicht mehr aus dem Haus gehen möchten.

Harnträufeln und Harndrang oder der vollständige Verlust über die Kontrolle der Harnblase oder des Darms sind die Beschwerden, die zu den größten sozialen Beeinträchtigungen führen können. Auch der Harn- oder Blasenverhalt ist unangenehm. Besonders der Harnverhalt, bei dem die Blase nicht vollständig entleert werden kann, kann zu schmerzhaften Blaseninfektionen führen.

Ein wesentlicher Aspekt bei der Gewinnung des erfindungsgemäßen Wirkstoffs ist der, dass das Drüsensekret von Tausendfüssern der Klasse diplopoda gewonnen wird.

Nach den Insekten und den Spinnentieren sind die Myriapoda, zu denen auch die Diplopoda (Tausendfüßer) und Chilopoda Hundertfüßer, Scolopender) zählen, die drittgrößte Tiergruppe mit geschätzten 80.000 Arten.

Tausendfüßer gibt es schon seit rund 410 Millionen Jahren (Erdzeitalter Silur). Diese waren eine der ersten Landbewohner und stellen somit eine sehr urtümliche Tiergruppe dar. Arthropleura lebte vor 310 Millionen Jahren und erreichte eine Länge von 2 Meteren bei einer breite von 50 cm. Es war der größte bislang bekannte Landarthropode der jemals auf dieser Erde lebte. Er war ein Räuber, der in der Lage war Beute in der Größe eines Rehs zu erlegen.

Der größte zur Zeit lebende Tausendfüßer ist Archispirostreptus gigas mit 30 cm Länge. Die kleinsten Vertreter erreichen gerade die Länge von 1 mm.

Diplopoda heißt übersetzt Doppelfüßer. Bei der Anpassung an ihren Hauptlebensraum, das Bodenreich, sind jeweils 2 Segmente mit einander verschmolzen, so genannte Diplosegmente, welche jeweils 2 Beinpaare tragen und dem Körper beim Gehen mehr Stabilität geben.

Sie heißen zwar Tausenfüßer, aber keine Art hat 1000 Beine. Lediglich Illacme plenipes (Siphonophorida; Californien) trägt an 192 Körperringen beachtliche 750 Beine, womit sie dem Namen Tausenfüßer annähernd gerecht wird.

Diplopoden findet man auf allen Kontinenten bis auf den Nord- und Südpol.

Sie bewohnen die unterschiedlichsten Lebensräume und ernähren sich überwiegend von abgestorbenem pflanzlichem und auch tierischem Material. Es gibt aber auch einige Nahrungsspezialisten, die sich auf Kot (zum Beispiel Guano) spezialisiert haben oder sich von Pilzen und Flechten ernähren. Tausenfüßer sind meist sehr träge, lichtscheu und dämmerungs- und nachtaktiv. Da Tausendfüßer nicht gut gegen Transpiration (Wasserverlust) geschützt sind, sind sie an relativ feuchte Standorte gebunden. Wasser stellt also für ihre Lebensweise den limitierenden Faktor dar.

Tausendfüßer spielen eine wichtige Rolle für unsere Böden. Sie tragen zur besseren Durchlüftung der Böden bei, tragen Mineralboden in die oberen Bodenschichten und zersetzen und mischen organisches mit anorganischem Material in ihrem Darm. In manchen Gebieten dieser Erde sind Tausendfüßer die Hauptzersetzer der Laubschichten. In Mitteleuropa zersetzen sie dagegen nur 1% bis 5% der jährlich anfallenden Laubstreu. Da Tausendfüßer mehr oder weniger in ihrer Nahrung leben und sie nur in begrenzten Gebieten und Landschaften vorkommen dienen sie oft als zoogeographische Indikatoren.

Zu den Fressfeinden der Tausendfüßer gehören mehrere Vogelarten, Skorpione, verschiedene Reptilien wie Schildkröten, Leguane und Kaimane; außerdem noch die Haselmaus, einige Wanzenarten, welche gruppenweise einen Tausendfüßer anfallen, anstechen und aussaugen und einige Ameisenarten.

Zur Abwehr von Feinden sondern Tausendfüßer Abwehrsekret, oder auch Wehrsekret genannt, ab. Aus den seitlichen Öffnungen der Körperrringe kann eine, je nach Art unterschiedliche, Menge an Wehrsekret abgegeben oder teilweise auch einige cm weit gespritzt werden. Das meist gelbliche Sekret enthält Benzochinone und Cinone die einen üblen Geruch haben und auf der Haut gelbbraune bis vilettfarbene Flecken hinterlassen, die nach einigen Tagen bis Wochen wieder verschwinden. Das Sekret ist auch schleimhautreizend und sollte daher nicht in die Nase, die Augen oder den Mund gelangen.

Tausendfüßer sondern ständig in gasförmiger Form Wehrsekret ab um sich vor Pilzen und Bakterien zu schützen.

Da Tausendfüßer ein starres Exoskelett besitzen welches nicht mitwächst müssen sie sich häuten um zu wachsen. Es dauert dann einige Stunden bis Tage bis das neue Exoskelett ausgehärtet ist und die Tiere wieder auf der Oberfläche erscheinen. Insgesamt können die Tiere mehrere Wochen für die Häutung benötigen bis das neue Exoskelett wieder komplett ausgehärtet.

Es gibt sowohl kurzlebige als auch langlebige Arten. Viele heimischen Arten als auch die tropischen Arten erreichen oft ein Alter von 4 bis 8 Jahren. Archispirostreptus gigas ist wohl der am ältesten werdende Tausendfüßer mit geschätzten 10 Jahren Im Prinzip sind die Hundertfüßer mit den Tausendfüßern nicht so nahe verwandt wie man vom Namen her glaubt.

Es gibt wesentliche Unterschiede zwischen diesen beiden Familien. So haben Hundertfüßer nur ein Beinpaar pro Segment, wohingegen Tausendfüßer 2 Beinpaare an einem Diplosegment haben.

Hundertfüßer haben eine weiche Cuticula ohne Kalkeingerungen, im Gegensatz zu den Tausendfüßern.

Hundertfüßer ernähren sich ausschließlich räuberisch und die Fangklauen sind aus dem ersten Laufbeinpaar im Laufe der Zeit gebildet worden.

Die Hundertfüßer tragen ihre Geschlechtsorgane im letzten Segment, die Tausendfüßer hingegen im dritten. Außerdem sind die Antennen der Hundertfüßer um ein Vielfaches länger als die der Diplopoden.

Da sich die gesamte Klasse Diplopoda zur Herstellung des erfindungsgemäßen Wirkstoffs eignet, wird im Folgenden die grundlegende Systematik ihres Stammbaums nach Enghoff dargelegt:

Klasse: Diplopoda

Unterklasse: Penicillata

Ordnung: Polyxenida

Unterklasse: Chilognatha Pentanzonia

Ordnung: Giomeridesmida

Ordnung: Giomenda

Ordnung: Spaerotheriida Helminthomorpha Colobognatha

Ordnung: Platydesmida

Ordnung: Polyzoniida

Ordnung: Siphonophorida Eugnatha

Überordnung: Nematophora

Ordnung: Stemmiulida

Ordnung: Callipodida

Ordnung: Choreumatida

Überordnung: Merocheta

Ordnung: Poldesmida

Überordnung: Juliformia

Ordnung: Julida

Ordnung: Spirobolida

Ordnung: irostrepida

Der Grundstoff für die Gewinnung des erfindungsgemäßen Wirkstoffs wird bei den angeführten Diplopoden auf die folgende Weise gewonnen:

Es ist zuerst darauf zu achten, dass das betreffende Tier nicht verschmutzt ist. Dann ist das Tier am Rücken zu nehmen und umzudrehen und unter Reinraumbedingungen das Drüsensekret an den Beinen abzunehmen. Bei kleinen Tieren ist hierbei ein steriles Wattestäbchen geeignet, bei großen Tieren ist die Verwendung einer Pipette passender.

Auf diese Weise lassen sich von einer Person etwa 500 Tiere am Tag melken. Das so erhaltene Sekret wird nicht gereinigt und nicht erhitzt sondern so gefriergetrocknet wie es gewonnen wird.

1 mg des so gewonnen Drüsensekrets wird unter Rühren mit 500 mL 0,9% NaCl vermengt und ergibt die gebrauchsfertige Lösung. Diese ist etwa 9 Monate haltbar. Für eine Behandlung reicht eine Dosis von 2 mL.


Anspruch[de]
Pharmazeutischer Wirkstoff zur Behandlung von Hepatitis A, enthaltend in einer pharmazeutisch wirksamen Menge zumindest ungereinigtes Drüsensekret, gewonnen von Tieren der Klasse Diplopoda. Pharmazeutischer Wirkstoff zur Behandlung von Hepatitis C, enthaltend in einer pharmazeutisch wirksamen Menge zumindest ungereinigtes Drüsensekret, gewonnen von Tieren der Klasse Diplopoda. Pharmazeutischer Wirkstoff zur Behandlung von Borreliose, enthaltend in einer pharmazeutisch wirksamen Menge zumindest ungereinigtes Drüsensekret, gewonnen von Tieren der Klasse Diplopoda. Pharmazeutischer Wirkstoff zur Behandlung von Multipler Sklerose, enthaltend in einer pharmazeutisch wirksamen Menge zumindest ungereinigtes Drüsensekret, gewonnen von Tieren der Klasse Diplopoda. Verfahren zur Herstellung eines Wirkstoffes nach einem der Ansprüche 1 bis 4, dadurch gekennzeichnet, dass

a) den zu melkenden Tieren Drüsensekret an den Beinen abgenommen und gefriergetrocknet wird, und dass

b) das gefriergetrocknete Sekret mit 0,9-% igem NaCl vermengt wird.
Verfahren nach Anspruch 5, dadurch gekennzeichnet, dass die Gewinnung des Drüsensekrets bei Reinraumbedingungen bei einer Temperatur von 25°C bis 28°C vorgenommen wird. Verfahren nach Anspruch 5, dadurch gekennzeichnet, dass 1 mg Drüsensekret mit 500 mL Na Cl vermengt wird. Verfahren nach Anspruch 5, dadurch gekennzeichnet, dass die Dosis für eine Behandlung 2 mL beträgt.






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